к какой группе антигипертензивных препаратов относится локрен

Локрен: описание, инструкция, цена

Торговое название: Локрен
Международное название: Бетаксолол
Производитель: Санофи-Винтроп Индастри
Страна: Франция

Представительство:
САНОФИ-АВЕНТИС код ATX: C07AB05 Владелец регистрационного удостоверения:
SANOFI WINTHROP INDUSTRIE,
betaxolol

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия амилопектина гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. В высоких дозах (при концентрациях, превышающих терапевтические) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Биодоступность составляет около 85%.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 50%. Vd составляет примерно 6 л/кг. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению препарата ЛОКРЕН®

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

Средняя терапевтическая доза составляет 20 мг (1 таблетки) 1 раз/

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 недель, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК города

Источник

Инструкция по применению ЛОКРЕН (LOKREN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. C max бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Биодоступность составляет около 85%.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 50%. V d составляет примерно 6 л/кг. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком.

Бетаксолол метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Растворимость в жирах умеренная.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T 1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе

Показания к применению

Режим дозирования

Календарная упаковка с указанием дней недели облегчает соблюдение режима приема.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК >20 мл/мин коррекции дозы не требуется. но за этой категорией пациентов требуется клиническое наблюдение, начиная с первой недели терапии. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови (в среднем 4 сут).

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости в коррекции дозы, но в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с малой дозы и под строгим контролем врача.

Побочные действия

Противопоказания к применению

С осторожностью следует применять препарат при аллергических реакциях в анамнезе, феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), при печеночной недостаточности, при хронической почечной недостаточности, при гемодиализе, миастении, депрессии (в т.ч. и в анамнезе), у пациентов пожилого возраста, AV-блокаде I степени, ХОБЛ (бронхиальная астма, эмфизема легких), псориазе, хронической недостаточности кровообращения, при тиреотоксикозе, сахарном диабете.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время не имеется данных о тератогенных эффектах у человека. Возможны внутриутробная задержка роста гипогликемия, брадикардия плода.

Бетаксолол выделяется с грудным молоком. Риск развития побочных эффектов (гипогликемии или брадикардии) у грудных детей не исследовался. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено тератогенных свойств препарата.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с нарушениями функции печени нет необходимости в коррекции дозы, но в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Пациентам, получающим Локрен, требуется клиническое наблюдение, включающее контроль ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержания глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), контроль функции почек у пациентов пожилого возраста (1 раз в 4-5 месяцев).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и предупредить о необходимости консультации врача при ЧСС менее 50 уд./мин.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена.

Локрен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

При хронической сердечной недостаточности, контролируемой проводимой терапией, бетаксолол в случае необходимости можно назначать в очень низких, постепенно повышаемых дозах и под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя падает ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, у пациентов с AV-блокадой I степени бетаксолол можно применять только с осторожностью.

Число и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиваться при применении бета-адреноблокаторов у больных со стенокардией Принцметала. Назначение кардиоселективных бета-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или другие хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный мониторинг АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенное потоотделение.

Назначение препарата пациентам с псориазом требует тщательной оценки необходимости применения Локрена, т.к. имеются сообщения об ухудшении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокатерами.

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям любой этиологии (в особенности связанным с применением флоктафенина, или при проведении десенсибилизации), терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Бета-адреноблокаторы маскируют симптомы тиреотоксикоза со стороны сердечно-сосудистой системы.

Спортсмены должны учитывать, что активное вещество препарата может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

В период лечения пациенты должны исключить употребление алкоголя.

На фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, пользующимся контактными линзами.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому бетаксолол не рекомендуют назначать детям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, следует учесть возможность развития головокружения или усталости.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При развитии шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, одновременно применяемые бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

При одновременном применении с сультопридом возможно развитие чрезмерной брадикардии, обусловленной аддитивным эффектом уменьшения ЧСС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается значительное усиление гипотензивного эффекта. Интервал между окончанием лечения ингибиторами МАО и началом приема бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении с амиодароном возможны нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем, верапамил) возможны нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, блокада синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (вследствие синергизма). Комбинированная терапия возможна только в исключительных случаях под тщательным клиническим и ЭКГ-контролем, особенно у пациентов пожилого возраста или в начале лечения.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При назначении ингаляционных галогенсодержащих анестетиков бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных реакций со стороны сердчено-сосудистой системы (во время операции подавление β-адренорецепторов может быть устранено бета-адреномиметиками). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога следует поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении Локрена с антиаритмическими препаратами класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), нейролептиками из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочими нейролептиками (пимозид) и другими препаратами (цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин в/в и винкамин в/в) повышаетрся риск развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт». При необходимости комбинированной терапии требуется клинический и ЭКГ-контроль.

При одновременном применении с пропафеноном возможны нарушения сократимости, автоматизма и проводимости вследствие подавления симпатических компенсаторных механизмов. При необходимости комбинированной терапии требуется клинический и ЭКГ-контроль.

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины следует иметь в виду, что бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) имеется риск усиления брадикардии (аддитивное действие). При данных комбинациях требуется регулярный клинический контроль.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта препарата (НПВС угнетают синтез вазодилатирующих простагландинов, пиразолоновые производные вызывают задержку воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно возникновение артериальной гипотензии, декомпенсации у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики могут усиливать гипотензивный эффект и увеличивать риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

При одновременном применении ГКС и тетракозактид уменьшают гипотензивный эффект (за счет задержки воды и натрия).

При одновременном применении мефлохин повышает риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).

Дипиридамол (в/в), амифостин усиливают антигипертензивное действие Локрена.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) усиливают антигипертензивное действие бетаксолола, при этом повышается риск ортостатической гипотензии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин (в/в) повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, получающих бетаксолол.

Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола уменьшается под влиянием эстрогенов (вследствие задержки натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД у пациентов, получающих бетаксолол.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Бетаксолол увеличивает продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

При одновременном применении с седативными и снотворными средствами, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения у пациентов, получающих бетаксолол.

Источник

Локрен ®

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Вспомогательные вещества, включая состав оболочки:

Натрия амилопектина гликолят

Кремния диоксид коллоидный безводный

Диоксид титана (Е 171)

Описание

Белые, двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой КЕ 20 на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

— кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

— отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);

— слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью (100 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь, биодоступность — около 85 %. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50 %.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.

Объём распределения — около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80 %), 10-15% в неизменном виде. Период полувыведения (T_½) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33 %, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к бетаксололу;

— выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ-III;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

— синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);

— комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

— одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе, феохромоцитома, метаболический ацидоз, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно), печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, гемодиализ, миастения, депрессия (в том числе и в анамнезе), пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая обструктивная болезнь лёгких (бронхиальная астма, эмфизема лёгких), псориаз, хроническая недостаточность кровообращения, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Применение при беременности и лактации

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребёнка.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. «Фармакокинетические свойства»). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимать внутрь, не разжёвывать, запивать достаточным количеством жидкости.

Начальная доза — 1 таблетка (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при клиренсе креатинина более 20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (у больных, находящихся на гемодиализе — вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).

Дозировка у больных с печёночной недостаточностью

У больных с печёночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции представлены но системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто 10 %; часто ≥ 1% и Лечение : промывание желудка, назначение адсорбирующих средств;

в случае брадикардии или чрезмерного снижения АД, следует применить следующие меры:

— атропин 1-2 мг внутривенно;

— 1 мг глюкагона с повторением при необходимости;

— в сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин.

В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы:

— глюкагон из расчёта 0,3 мг/кг;

— госпитализация в отделение интенсивной терапии;

— изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.

Взаимодействие

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

С сердечными гликозидами

Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.

С ингибиторами МАО

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола; перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Вследствие возможного усиления брадикардии, лечение финголимодом нe следует начинать у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы. Если лечение финголимодом считается необходимым, рекомендуется соответствующий мониторинг в начале лечения, по крайней мере в течение суток.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

С блокаторами «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем, мибефрадил и верапамил)

Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты]. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

С йодсодержащими контрастными веществами

В случае развития шока или резкого снижения артериального давления при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.

С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками

Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приёме бета-адреноблокатора.

С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульпpид, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый внутривенно спирамицин и вводимый внутривенно винкамин)

Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт». Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль за АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.

С инсулином и гипогликемическими средствами для приёма внутрь, производными сульфонилмочевины (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие», «Особые указания»)

Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определённые симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.

С ингибиторами холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин).

Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)

Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.

С лидокаином 10 % раствор (внутривенно в качестве антиаритмического средства)

Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)

Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВП и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

С блокаторами «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов

Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Риск брадикардии (аддитивное действие).

С дипиридамолом (внутривенное введение)

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С аллергенами, используемые для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб

Повышенный риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

С фенитоином (внутривенное введение)

Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.

Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

С глюкокортикостероидами и тетракозактидом

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

Возможно чрезмерное снижение артериального давления.

С недеполяризующими миорелаксантами

Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

С этанолом (алкоголь), седативными и снотворными лекарственными средствами

Усиление угнетения центральной нервной системы.

С негидрированными алкалоидами спорыньи

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приёме бетаксолола.

Особые указания

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжёлым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

В связи с присутствием лактозы, этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

Следует обучить больного методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Лечение не следует прекращать резко, особенно у больных ишемической болезнью сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 1-2 недель, и, в случае необходимости, можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжёлый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

Локрен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры — β₂-адреномиметики.

У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжёлых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Больные с сахарным диабетом

Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть маскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Требует тщательная оценка необходимости назначения препарата, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов, склонных к тяжёлым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

Если прекращение лечения признано необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:

— у больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

— в случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путём соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения исключить употребление этанола.

Больные, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. «Передозировка»). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объём крови растворов (риск развития острого отёка лёгких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 20 мг.

Источник