Омез или нольпаза в чем разница что лучше

Обзор препаратов Нольпаза и Омез | Что лучше

Ингибиторы протонной помпы уверенно занимают лидирующие позиции среди препаратов для лечения болезней пищеварительного тракта. Они спасают при гастрите и язвенной болезни – снижают образование соляной кислоты, препятствуют появлению язв, предупреждают прогрессирование и рецидив заболевания. В комплексе с другими медикаментами они улучшают состояние пациента – избавляют от боли, изжоги, тошноты и других симптомов.

Нольпаза и Омез – ингибиторы протонной помпы. Они относятся к одной группе препаратов, но отличаются составом. Различные активные компоненты определяют отличия в действии лекарственных средств. Подробный обзор каждого препарата читайте в статье.

Важно помнить! Ингибиторы протонной помпы не предназначены для самолечения. Препараты этой группы назначает врач-гастроэнтеролог только после полного обследования пациента и выставления точного диагноза.

Что внутри: состав и форма выпуска препаратов

Омез и Нольпаза относятся к одной группе лекарственных средств. Это ингибиторы протонной помпы (ИПП), или Н+-К+-АТФ-азы, известные противоязвенные препараты. Используются в комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита с повышенной секрецией желудочного сока.

Подробная характеристика препаратов представлена в таблице.

Пантопразола натрия сесквигидрат

Таблетки, покрытые оболочкой

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. (Индия)

Как работают ингибиторы протонного насоса

Омез и Нольпаза имеют одинаковый механизм действия. Они блокируют Н+-К+-АТФ-азу – фермент, отвечающий за синтез соляной кислоты в желудке. Ингибиторы протонной помпы являются пролекарствами. Поступая в кровь, они преобразуются в активную форму только в секреторных канальцах париетальных клеток желудка – там, где в просвет выступают молекулы фермента.

Ингибиторы протонной помпы блокируют выработку соляной кислоты на длительный срок. Действие препарата продолжается дольше, чем он реально находится в крови.

Ингибиторы протонного насоса быстро разрушаются в кислой среде желудка. Если препарат напрямую отправить в соляную кислоту, он не достигнет нужного фермента. Поэтому для доставки медикамента к париетальным клеткам желудка используется защитная кишечнорастворимая оболочка для таблеток. Иногда действующее вещество помещается в капсулу.

Клинические исследования показывают: омепразол (Омез) быстрее превращается в активную форму в париетальных клетках желудка, чем пантопразол (Нольпаза). Это значит, что омепразол также быстрее связывается с протонными помпами и блокирует выработку соляной кислоты.

Ученые утверждают: медленное преобразование пантопразола имеет и положительное значение. Он связывается с большим числом компонентов протонного насоса. В перспективе это должно привести к более сильному эффекту Нольпазы, однако на практике специалисты не находят подтверждения этой теории. Профессор С. Ю. Сереброва говорит, что этот факт не имеет практического значения. Любой современный ИПП практически необратимо блокирует синтез фермента, и синтез соляной кислоты восстанавливается только после образования новых протонных помп в клетках желудка.

Нольпаза и Омез, несмотря на общий механизм действия, имеют различную фармакокинетику: они по-разному усваиваются и выводятся из организма. Ученые выяснили ключевые отличия препаратов:

Пантопразол (Нольпаза) обладает более высокой биодоступностью – 77% против 35% для омепразола (Омез). Чем выше этот показатель, тем больше активного вещества усваивается в организме.

Высокая биодоступность Нольпаза не предполагает уменьшение дозировки. Клинические исследования показывают, что 40 мг пантопразола по эффективности сравнимы с 20 мг омепразола.

Нольпаза достигает максимальной концентрации в крови через 2-3 часа, Омез – через 0,5-3,5 часа.

Период полувыведения препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 часа для омепразола и 0,9-1,2 часа для пантопрозола.

Особенности фармакокинетики нужно учитывать при использовании препарата, однако эти факты не могут быть единственным аргументом в пользу какого-либо лекарственного средства.

Оценка эффективности препаратов

Профессор С. Ю. Сереброва провела сравнительный анализ двух ингибиторов протонной помпы – омепразола и пантопразола (Омез и Нольпаза). Результаты опубликованы в журнале «Лечащий врач».

По данным метаанализа, в котором систематизированы результаты применения ИПП у разных категорий пациентов, можно сделать вывод: пантопразол является менее активным препаратом в сравнении с омепразолом.

Клинические исследования при этом доказывают одинаковую терапевтическую эффективность пантопразола и омепразола в лечении язвенной болезни и рефлюкс-эзофагита.

В базе данных Кокрейновской библиотеки также можно найти упоминание об ингибиторах протонной помпы. Проведенный анализ показывает: препараты этой группы эффективно справляются с проявлениями функциональной диспепсии и надежно подавляют секрецию желудочного сока. ИПП также хорошо зарекомендовали себя в терапии язвенной болезни.

Схема применения

Ингибиторы протонной помпы назначаются в таких ситуациях:

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки – комплексное лечение и профилактика рецидивов;

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

иные состояния, связанные с избыточной выработкой соляной кислоты: стрессовые язвы желудка, системный мастоцитоз и др.;

эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни.

Схему лечения определяет врач с учетом возраста пациента и тяжести его состояния. Курс лечения длится 4-8 недель. Обычно ингибиторы протонной помпы назначают за полчаса до еды.

Меры предосторожности

Омез и Нольпаза обладают схожими побочными реакциями. Чаще всего возникают такие симптомы:

снижение уровня клеток крови – анемия, лейкопения, тромбоцитопения;

реакции гиперчувствительности: аллергическая сыпь, ангионевротический отек;

бессонница или повышенная возбудимость;

головная боль, головокружение, сонливость;

нарушение зрения и слуха;

боль в животе, нарушение стула, метеоризм;

При появлении нежелательных реакций нужно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

При при беременности и в период грудного вскармливания разрешен к применению только Омез. Нольпаза в этих ситуациях не назначается.

Выводы

Омез и Нользпаза – эффективные и относительно безопасные препараты из группы ингибиторов протонной помпы. Они применяются в терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии и других подобных состояний.

Ингибиторы протонной помпы подавляют выработку желудочного сока. Действие препарата длительное и сохраняется даже после его выведения из организма.

Нольпаза обладает большей биодоступностью, но меньшей антисекреторной активностью. Терапевтическая эффективность, согласно проведенным клиническим исследованиям, у препаратов одинакова.

Окончательный выбор препарата остается за врачом и зависит от конкретной клинической ситуации.

Источник

Нольпаза или Омез, в чем разница, выбираем более эффективное средство

Тот, кто прочувствовал на себе все «прелести» гастрита или язвы желудка, наверняка знает о таких препаратах как Нольпаза или Омез. Если выбирать между ними, то какой из них лучше? В чем их схожесть и чем они разнятся? Давайте попробуем разобраться вместе.

Нольпаза и Омез: общность и различия

Бывает так, что при одном и том же диагнозе пациенту назначают или Нольпазу или Омез. Давайте же рассмотрим, что общего у этих лекарственных средств.

Другими словами эти препарат предназначены для лечения, а так же для профилактики рецидивов:

Основное фармакологическое действие – это понижение уровня соляной кислоты в желудке. Действующие вещества, которые находятся в этих препаратах, воздействуют на фермент Н+К+-АТФ-азу – так называемый «кислотный насос». За счет снижения кислотности желудочного сока наступает терапевтический эффект, потому что кислота перестает раздражать слизистые ЖКТ.

Нольпаза и Омез схожи не только по показаниям, но и по способу применения. Так как количества действующих веществ в обоих препаратах одинаково, то принимают их из расчета суточной дозы 40 мг. за полчаса до приема пищи. Курс лечения зависит от вида и степени заболевания.

Очень важно, что ни Нольпаза, ни Омез, не влияют на моторику желудочно-кишечного тракта.

Но, несмотря на такую схожесть, препараты имеют и свои различия. Самым главным является различие по основному действующему веществу. Активный компонент Нольпазы пантопразол, а Омеза – омепразол. Так же они имеют разных производителей – Омез изготавливается в Словении, а Нольпаза в Индии.

Омез работает более агрессивно и резко, в связи этим могут чаще возникать побочные эффекты. А Нольпаза, воздействуя деликатно на желудок, нивелирует нежелательные последствия.

Пантопрозол в составе Нольпазы, можно принимать длительный период, в отличии от Омеза, который назначают в период обострения болезни и не на такой срок.

Нольпаза оказывает лучший эффект при приеме ее в качестве средства для профилактики рецидивов или на последней стадии болезни, в период выздоровления.

Омез – препарат быстрого действия. Уже через полчаса после приема, пациент чувствует себя лучше, у него проходит изжога, уменьшаются болезненные ощущения.

Немаловажным аспектом есть еще то, что Нольпазу разрешено (в особых случаях и под наблюдением врача) принимать женщинам в период беременности и кормления грудью. Омез же строго противопоказан при таких обстоятельствах!
Многие пациенты, сталкиваясь с выбором Нольпаза или Омез, что лучше, отдают предпочтения все же Омезу из-за его стоимости. Нольпаза более дорогостоящий препарат.

Делая свой выбор в пользу одного или другого препарата, следует руководствоваться предписаниями врача и характером заболевания.

Побочные действия и противопоказания обоих препаратов

Зачастую оба препарата переносятся больными достаточно хорошо. Но иногда, в некоторых случаях, возможны побочные эффекты. Их можно разделить по следующим критериям (реакциям организма):

Реакции со стороны нервной системы:

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, отеки, бронхоспазмы и даже анафилактический шок. Кроме того, может наблюдаться мышечная боль, повышение температуры тела, хрупкость костей, стоматит.

Возможна гиперчувствительность к ультрафиолетовым лучам (фотосенсибилизация), снижение иммунитета

Кроме побочных эффектов, Нольпаза и Омез, имеют схожие противопоказания к применению:

Чрезмерно длительный прием данных препаратов, может увеличить количество бактерий в ЖКТ и развитие инфекций, в частности вызванных Salmonella и Campylobacter.

Чтобы избежать негативных последствий после приема данных препаратов, четко соблюдайте дозировку и предписание вашего лечащего врача. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением.

Нольпаза или Омез: отзывы врачей и пациентов

Теперь мы знаем характерные особенности этих лекарств. Но что о них думают специалисты и сами пациенты. Одинаковые по действию препараты Нольпаза, Омез отзывы имеют разные.

Большинство врачей отдает свое предпочтение Нольпазе, считая его препаратом более нового поколения, который неплохо зарекомендовал себя. Еще одним плюсом в пользу Нольпазы, как отмечают специалисты, это производство препарата по строгим европейским стандартам, что в значительной мере влияет на качество лекарства. Так же, по наблюдениям врачей, употребление пантопразола легче переносится больными при длительном курсе лечения.

Нольпаза или Омез, что лучше, отзывы у пациентов отличаются от мнения профессионалов. Хоть они в основе своей субъективны (помогло, не помогло), но многие выбирают «старый», проверенный Омез.

В первую очередь это обусловлено его быстродействием и мгновенным результатом. К тому же, многие пациенты отмечают его продолжительное воздействие, иногда до 24 часов, улучшение состояния уже на второй третий день приема.

Немаловажным фактором при выборе Омеза, у многих является его цена, так как он более дешевый в сравнении с препаратом, производимым в Европе.

Относительно Нольпазы, отзывы встречаются намного реже. Многие пациенты так же отмечают положительный терапевтический эффект от применения данного препарата, не наблюдая при этом побочных явлений. Но, к сожалению или нет, Нольпаза не пользуется такой популярностью среди обычных людей как Омез.

Как мы видим, оба препарата имеют право быть. И какой из них лучше, каждый выбирает для себя индивидуально.

Современные аналоги препаратов

Существует целое множество препаратов ингибиторов ПП (протонной помпы), которые действуют так же как Нольпаза или Омез. Различают их по действующему веществу.

Для начала давайте остановимся на прямых аналогах рассматриваемых нами лекарств.

Нольпаза (пантопразол) может быть заменима такими препаратами как:

Омез (омепразол) так же богат на аналоги. Наиболее популярны среди них:

Кроме непосредственных аналогов существуют и другие ИПП.

Неплохо зарекомендовали себя препараты с эзомепразолом:

По фармакологическим свойствам данные препараты схожи с Нольпазой и Омезом. Отличительной чертой есть то, что их применение возможно детям начиная с 12 летнего возраста. Перечисленные препараты, в основном производятся за рубежом, поэтому имеют более высокую стоимость.

Следующая группа препаратов ИПП содержит рабепразол:

По действию они схожи больше с Омезом. Эффект от применения настает уже через час после приема и длится, по некоторым данным, до 48 часов. После окончания курса лечения секреторная активность в желудке нормализируется на протяжении трех дней.

Еще одно вещество-аналог лансопразол входит в состав следующих препаратов:

Это так же препараты понижающие кислотность в желудке. Отличается количеством действующего вещества. Каждая таблетка/капсула содержит 30 мг. лансопразола.

Последним в группе ИПП идет декслансопразол, представитель:

Фармакологическое действие этого вещества направлено, в отличии от других, на лечение исключительно всех стадий эрозийного эзофагита (воспаление слизистой пищевода) и избавления от изжоги.

Функцией понижения соляной кислоты в желудке, обладают не только вещества ингибиторы протонной помпы, а и блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов.

Источник

Омепразол или пантопразол: острые моменты дискуссии

Обсуждены различия омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности, в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) занимают лидирующее место в ряду препаратов для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой желудочной кислотопродукцией. В настоящее время эта фармакологическая группа включает омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол и рабепразол. Некоторые аспекты дискуссии относительно преимуществ того или иного ИПП нуждаются в освещении и осмыслении. Особенно остры споры вокруг омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности. Рассмотрим обсуждаемые различия в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов.

Механизм действия ИПП

ИПП неустойчивы в кислой среде, вероятность их проникновения из полости желудка в секреторные канальцы париетальных клеток ничтожна, особенно по сравнению с транспортными возможностями микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка. По этой причине минимизация потерь при доставке неактивного вещества к обкладочной клетке ведет к повышению эффективности этих препаратов. Защита ИПП от HCl технически решается применением кишечнорастворимых лекарственных форм, обеспечивающих высвобождение действующего вещества в щелочной среде просвета тонкой кишки.

Фармакокинетика

Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП. Так, например, одно из самых обсуждаемых различий омепразола и пантопразола заключается в более высокой и не изменяющейся при курсовом применении биодоступности пантопразола (77%), по сравнению с омепразолом (35% при однократном и 60% при курсовом применении). Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах. Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг.

Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5–3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0–3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч [5–7]. При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку.

Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6–1,5 ч у омепразола и 0,9–1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови.

Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки. Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах?

Фармакодинамика ИПП

При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов. В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном. При этом как пантопразол, так и омепразол могут применяться в дозе 40 мг/сут. В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных. И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом (1,00), для пантопразола составляет всего 0,23 [2].

Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная (одинаковая при одноразовом и курсовом применении) биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата.

Клиническая эффективность

Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима. Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3. Терапия НПВС-гастропатии и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) требует значений желудочного рН > 4 большую часть суток [8–13]. Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене. Например, Центр Всемирной Организации Здравоохранения по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных препаратов (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology) и Канадская ассоциация гастроэнтерологии считают эквивалентными для лечения ГЭРБ дозы 20 мг/сут омепразола и 40 мг/сут пантопразола (http://www.whocc.no/atcddd/) [14].

Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных. Так, в двух слепых, рандомизированных исследованиях доказана одинаковая клиническая эффективность 20 мг/сут омепразола и 40 мг/сут пантопразола, по результатам эндоскопического заживления дуоденальных язв за 2, 4 и 8 недель терапии [15, 16].

По данным K. D. Bardhan и соавт. (1999), применение омепразола по 20 мг/сут и пантопразола по 40 мг/сут не демонстрирует статистически значимых различий по уровню заживления при эзофагите I степени (по классификации Савари–Миллера). Через 2 недели терапии пантопразолом и омепразолом симптомы ГЭРБ исчезли соответственно у 70% и 77%, через 4 недели — соответственно у 79% и 84%. Через 4 недели в группах больных, получавших пантопразол и омепразол, эрозии эпителизировались соответственно в 84% и 89% случаев, через 8 недель — соответственно в 90% и 95% случаев [17].

По данным мультицентрового двойного слепого сравнительного исследования, проведенного во Франции, омепразол 20 мг/сут и пантопразол по 40 мг/сут одинаково эффективны при лечении рефлюкс-эзофагита II и III степени (по классификации Савари–Миллера): по данным эндоскопического исследования, проведенного до и через 8 недель лечения, заживление эрозий произошло у 93% пациентов, получавших пантопразол, и 90% пациентов, получавших омепразол [18].

Критериями включения в метаанализ J. J. Caro и соавт. (2001) были эпителизация эрозий пищевода или ее отсутствие при лечении омепразолом (20 мг/сут) и пантопразолом (40 мг/сут) в течение 8 недель. Различий в уровне заживления не выявлено [19].

Эквивалентность 40 мг/сут омепразола и пантопразола при терапии рефлюкс-эзофагита II–III степени (по Савари–Миллеру) была продемонстрирована в рандомизированном, двойном слепом, в параллельных группах, мультицентровом исследовании, проведенном в Австрии, Германии, Португалии, Швейцарии и Нидерландах. Через 4 недели доля пациентов с зажившими эрозиями при применении омепразола составила 74,7%, а при применении пантопразола 77,4% [20].

Таким образом, опубликованные данные рандомизированных исследований доказывают одинаковую клиническую эффективность омепразола, назначаемого по 20 мг/сут, и пантопразола, назначаемого по 40 мг/сут, при лечении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита I степени и при 8-недельной терапии рефлюкс-эзофагита II и III степени (по Савари–Миллеру).

Метаболизм, лекарственные взаимодействия

Так, в исследовании in vitro показано, что пантопразол в большей степени, чем омепразол, ингибирует CYP2C9 (Ki, соответственно, 6,5 ± 1,0 и 16,4 ± 3,0 мкМ) и CYP3A4 (Ki, соответственно, 21,9 ± 2,7 и 41,9 ± 5,9 мкМ) [21]. Чем ниже значение константы ингибирования (Ki), тем выше ингибиторная активность препарата в отношении соответствующего изофермента. Субстратами CYP2C9 являются фенитоин, S-варфарин, толбутамид, лозартан, нестероидные противовоспалительные средства (ибупрофен, диклофенак, пироксикам), ирбесартан, карведилол и т. д. [22–24]. CYP3A4 — преобладающий изофермент цитохрома Р450 с наибольшим количеством субстратов, которыми являются амиодарон, амлодипин, аторвастатин, буспирон, верапамил, винкристин, гидрокортизон, дексаметазон, диазепам, дизопирамид, итраконазол, карбамазепин, кетоконазол, кларитромицин, ловастатин, лозартан, прогестерон, пропафенон, рифампицин, салметерол, симвастатин, фентанил, флуконазол, хинидин, циклоспорин, циметидин, эритромицин и т. д. Глибенкламид, амитриптилин, имипрамин являются субстратом и CYP2C9, и CYP3A4 [22].

Данные о лекарственных взаимодействиях ингибиторов протонной помпы и препаратов-субстратов тех или иных изоферментов цитохрома Р450 противоречивы: содержат противоположные выводы, ссылки на достаточно старые публикации и давно не обновлявшиеся базы данных. Различаются результаты исследований in vivo и in vitro. Обобщающие сведения о лекарственных взаимодействиях лекарственных препаратов, в том числе ингибиторов протонной помпы, содержатся, например, в фармацевтической онлайн-энциклопедии www.drugs.com (США).

Наиболее часто сегодня обсуждаются аспекты взаимодействия ИПП с клопидогрелем. Клопидогрель является пролекарством. Его активные метаболиты образуются, в основном, с помощью CYP2C19, но также с помощью CYP1A2, CYP2B6 и CYP2C9. Ингибиторы протонной помпы часто назначаются совместно с клопидогрелем для профилактики повреждений слизистых оболочек и гастроинтестинального кровотечения. Однако показано, что все ИПП в большей или меньшей степени являются ингибиторами CYP2C19 и замедляют метаболическую активацию клопидогреля, ухудшая его антиагрегантные свойства (табл. 3) [25, 26].

Чем ниже значение Ki ИПП, тем выше ингибиторная его активность в отношении CYP2C19. Тем не менее, анализ данных опубликованных исследований свидетельствует, что частота кардиоваскулярных событий на фоне клопидогреля не увеличивается в связи с совместным применением с ингибиторами протонной помпы [27–29].

Сегодня, хотя дискуссия относительно взаимодействий ИПП с клопидогрелем продолжается, руководства Европейского агентства лекарственных средств (European Medicines Agencу, EMEA) и Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (Food and Drug Administration, FDA, USFDA) рекомендуют избегать приема ИПП, если четких показаний нет, а в случае, если необходимо, применять пантопразол, который является слабым ингибитором CYP2C19 [30, 31].

В метаболизме бензодиазепинов участвуют множество изоферментов цитохрома Р450. Например, биотрансформация диазепама осуществляется с помощью CYP3A4, CYP2C19, CYP3A5, CYP2B6, CYPCYP2C8, CYP2C9 [32]. Современных данных недостаточно для сравнительной оценки потенциала взаимодействия омепразола и пантопразола с представителями этой фармакологической группы.

Пути биотрансформации правовращающего и левовращающего изомеров варфарина различны. S-энантиомер, который активнее R-варфарина в 5 раз, метаболизируется, в основном, с помощью CYP2C9, в то время как R-энантиомер метаболизируется с помощью CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4 [22]. Ингибиторы протонной помпы могут изменять активность CYP2C19 и CYP3A4, однако значение этого фактора для взаимодействия варфарина с омепразолом или пантопразолом все еще нуждается в анализе.

Таким образом, сегодня на основании уточненных данных о лекарственных взаимодействиях можно говорить о преимуществе пантопразола перед омепразолом лишь при их совместном применении с клопидогрелем или циталопрамом.

Нежелательные лекарственные реакции

На основании опубликованных данных по безопасности ингибиторов протонной помпы был проведен анализ по видам и распространенности нежелательных лекарственных реакций (НЛР). Для омепразола и пантопразола названы как одинаковые НЛР (головокружение, головная боль, астения, кожная сыпь, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, кашель, перелом шейки бедренной кости, рабдомиолиз), так и встречающиеся только у одного из препаратов (хотя связь с применением только одного из сравниваемых ИПП не доказана). При применении омепразола описаны гепатотоксичность, панкреатит, интерстициальный нефрит, лихорадка (частота НЛР не уточняется), при применении пантопразола — синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, тромбоцитопения (частота НЛР не уточняется); с частотой более 1% возникают гастроэнтерит, инфекции мочеполового тракта, артралгия, боль в спине, диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром [33].

Заключение

Омепразол — эффективный и сравнительно безопасный препарат для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой интенсивностью желудочной кислотопродукции.

Пантопразол — ингибитор протонной помпы, обладающий, по сравнению с омепразолом, большей биодоступностью, но меньшей антисекреторной активностью и клинической эффективностью при лечении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита I степени и при 8-недельной терапии рефлюкс-эзофагита II и III степени по Савари–Миллеру (эквивалентны суточные дозы 20 мг омепразола и 40 мг пантопразола).

Из двух ингибиторов протонной помпы пантопразол однозначно может быть рекомендован лишь при необходимости совместного применения с клопидогрелем или циталопрамом.

Литература

С. Ю. Сереброва, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Источник