ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит:
Описание
Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с разделительной риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. На изломе ядро таблетки желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo. К действию препарата чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis) Listeria monocytogenes Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы) включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы) Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы) Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы) Streptococcus pyogenes Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii) Actinobacillus actinomycetemcomitans Citrobacter freundii Eikenella corrodens Enterobacter aerogenes Enterobacter agglomerans Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae) Escherichia coli Gardnerella vaginalis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы) Haemophilus parainfluenzae Helicobacter pylori Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae) Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы) Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы) Neisseria meningitidis Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis Pasteurella dagmatis Pasteurella multocida) Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri Providencia stuartii) Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens) Salmonella spp.;
анаэробные микроорганизмы : Bacteroides fragilis Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens Fusobacterium spp.; Peptbstreptococcus.spp. Propionibacterium spp. Veilonella spp.;
др. микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia trachomatis Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila) Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae Mycobacterium tuberculosis) Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрациям более 4 мг/л):
аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum Corynebacterium xerosis Enterococcus faecium Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы) Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia Campilobacter jejuni; Campilobacter coli;
анаэробные микроорганизмы : Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides vulgatus Bacteroides ovatus Prevotella spp. Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):
аэробные грамположительные микроорганизмы ; Corynebacterium jeikeium Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) прочие Staphylococcusspp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы ; Alcaligenes xylosoxidans;
др: микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика:
В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.
Показания:
Препарат ОД-Левокс применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
— нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита внебольничная пневмония);
— мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
— хронический бактериальный простатит;
— кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы абсцесс фурункулы);
— острый бактериальный синусит;
— туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам а также к вспомогательным веществам препарата эпилепсия поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами беременность период лактации детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью:
Пожилой возраст (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек) дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе) органические заболевания центральной нервной системы) почечная недостаточность синдром врожденного удлинения интервала Q-T заболевания сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия) электролитный дисбаланс (например при гипокалиемия гипомагниемия) сахарный диабет миастения gravis психозы и др. психические нарушения в анамнезе печеночная порфирия одновременный прием лекарственных средств удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов трициклические и тетрациклические антидепрессанты нейролептики макролиды противогрибковые производные имидазола некоторые антигистаминные в т.ч. астемизол терфенадин эбастин) и снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен теофиллин).
Способ применения и дозы:
ОД-Левокс следует применять внутрь во время еды или в перерыве между приемами пищи не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы препарата ОД-Левокс определяются характером и тяжестью инфекции а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК)>50 мл/мин):
Для пациентов с нарушениями функции почек (КК :
Режим дозирования при нормальной функции почек
Клиренс креатинина мл/мин
Симптомы : спутанность сознания головокружение нарушения сознания судороги возможна тошнота рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано что при применении левофлоксацина в дозах превышающих средне-терапевтические возможно удлинение интервала QT.
Лечение : при необходимости проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
Хинолоны могут усиливать способность препаратов в том числе теофиллина нестероидных противовоспалительных препаратов понижать порог судорожной готовности. При одновременно приеме с фенбуфеном наблюдаются более высокие концентрации левофлоксацина чем при монотерапии.
Эффект левофлоксацина снижают лекарственные средства угнетающие моторику кишечника сукральфат магний- или алюминийсодержащие антацидные средства соли железа и цинка.
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида в виду возможного блокирования канальциевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить что это взаимодействие имеет клиническое значение прежде всего для больных с нарушенной функцией почек.
Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Одновременное применение левофлоксацина и гипогликемических средств приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови (гипогликемия и гипергликемия).
При одновременном применении с препаратами удлиняющими интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов трициклические и тетрациклические антидепрессанты нейролептики макролиды противогрибковые производные имидазола некоторые антигистаминные в т.ч. астемизол терфенадин эбастин) возможно удлинение интервала Q-T.
Особые указания:
ОД-Левокс должен применяться по крайней мере за 2 часа до или через 2 часа после приема препаратов солей железа цинка антацидов и сукральфата.
Во время лечениям препаратом ОД-Левокс необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита псевдомембранного колита аллергических реакций ОД-Левокс немедленно отменяют.
При одновременном применении препарата ОД-Левокс и варфарина необходим тщательный мониторинг протромбинового времени и других показателей коагуляции. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови при одновременном применении ОД-Левокса с гипогликемическими препаратами.
Так как левофлоксацин экскретируется главным образом почками у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек; а также корректировка режима дозирования. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала Q-T у пациентов получавших фторхинолоны включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов включая левофлоксацин следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия); одновременный прием лекарственных средств способных удлинять интервал Q-T.
У пациентов получающих фторхинолоны включая левофлоксацин отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг.
Упаковка:
По 5 таблеток в блистер из фольги алюминиевой или из фольги алюминиевой и пленки ПВХ.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
ОД-Левокс
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза (5 сps), кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (5 сps), полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид Е171, тальк, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. На изломе ядро таблетки желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин
Фармакологические свойства
Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Сmax в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата – 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; Сmax левофлоксацина в жидкости волдырей – 4,0-6,7 мкг/мл, TCmax в этом случае – 2-4 ч. Сmax в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата – 11,3 мкг/г, а TCmax – 4-6 ч. Левофлоксацин в малых количествах проникает в спинномозговую жидкость. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения Сmax в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата – 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем – 1,84. Среднее значение Сmax в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч – 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85 % принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4 % принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 ч. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается Т1/2.
В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.
Левофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
К действию препарата чувствительны:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saproрhyticus, Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/ умеренно чувствительные/ резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/ резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri
— анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp.
— др. микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum
Микроорганизмы, у которых возможна приобретенная резистентность
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (резистентный к метициллину), Staphylococcus coagulase spp.
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens
— анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Clostridium difficile
При госпитальных инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может потребоваться комбинированная терапия.
Показания к применению
Препарат ОД-Левокс применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)
— ЛОР-органов (острый бактериальный синусит)
— мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит)
— хронический бактериальный простатит
— инфекций кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы)
Способ применения и дозы
ОД-Левокс следует применять внутрь один или два раза в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно делить пополам (по риске на таблетке).
Дозы препарата ОД-Левокс определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Рекомендуемая доза препарата для взрослых:
При остром бактериальном синусите – 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;
При внебольничной пневмонии – 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 7-14 дней;
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек – 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3-х дней;
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;
При хроническом бактериальном простатите – 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней;
При инфекциях кожи и мягких тканей – 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней;
Особые группы пациентов
Дозировка при нарушении почечной функции (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)
Режим дозирования при нормальной функции почек, каждые 24 часа
Клиренс креатинина, мл/мин
Од-левокс Таблетки, коробка, 5 шт, 500 мг, для приема внутрь, в пленочной оболочке
Противомикробный препарат широкого спектра действия из групп.
Инструкция
Показания к применению
Противопоказания
Эпилепсия;поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;беременность;период лактации;детский и подростковый возраст до 18 лет;повышенная чувствительность к компонентам препарата;повышенная чувствительность к другим фторхинолонам
Инструкция
Описание
Фармакологические свойства
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);хронический бактериальный простатит;кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);интраабдоминальные инфекции;острый бактериальный синусит;туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм)
Противопоказания
Эпилепсия;поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;беременность;период лактации;детский и подростковый возраст до 18 лет;повышенная чувствительность к компонентам препарата;повышенная чувствительность к другим фторхинолонам
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушения пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия (сухость во рту, жажда, повышенное мочеиспускание, усталость, затуманенное зрение, сухость или зуд кожи, аритмия)Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинацииCo стороны органов чувств: нарушение зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, звон в ушах
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатиниемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи; отек кожи, и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит
Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих среднетерапевтические, возможно удлинение интервала QTЛечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Хинолоны могут усиливать способность препаратов, в т.ч. теофиллина, НПВС, понижать порог судорожной готовности. При одновременном приеме с фенбуфеном наблюдаются более высокие концентрации левофлоксацина, чем при монотерапии
Эффект левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- или алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа и цинка
Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилийЛевофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида ввиду возможного блокирования канальцевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить, что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего для больных с нарушенной функцией почек
Левофлоксацин увеличивает Т1/2 циклоспорина
Одновременное применение левофлоксацина и гипогликемических средств приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови (гипогликемия и гипергликемия)При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала QT
Особые указания
ОД-Левокс 500 мг №5 табл.п.п.о.
Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства Здравоохранения
и социального развития
Инструкция по медицинскому применению
Международное непатентованное название
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза (5 сps), кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (5 сps), полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид Е171, тальк, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат.
Таблетки капсуловидной формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. На изломе ядро таблетки желтого цвета.
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин
Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Сmax в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата – 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; Сmax левофлоксацина в жидкости волдырей – 4,0-6,7 мкг/мл, TCmax в этом случае – 2-4 ч. Сmax в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата – 11,3 мкг/г, а TCmax – 4-6 ч. Левофлоксацин в малых количествах проникает в спинномозговую жидкость. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения Сmax в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата – 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем – 1,84. Среднее значение Сmax в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч – 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85 % принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4 % принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 ч. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается Т1/2.
В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.
Левофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
К действию препарата чувствительны:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saproрhyticus, Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/ умеренно чувствительные/ резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/ резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri
— анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp.
— др. микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum
Микроорганизмы, у которых возможна приобретенная резистентность
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (резистентный к метициллину), Staphylococcus coagulase spp.
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens
— анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Clostridium difficile
При госпитальных инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может потребоваться комбинированная терапия.
Показания к применению
Препарат ОД-Левокс применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)
— ЛОР-органов (острый бактериальный синусит)
— мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит)
— хронический бактериальный простатит
— инфекций кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы)
Способ применения и дозы
ОД-Левокс следует применять внутрь один или два раза в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно делить пополам (по риске на таблетке).
Дозы препарата ОД-Левокс определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Рекомендуемая доза препарата для взрослых:
При остром бактериальном синусите – 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;
При внебольничной пневмонии – 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 7-14 дней;
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек – 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3-х дней;
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;
При хроническом бактериальном простатите – 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней;
При инфекциях кожи и мягких тканей – 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней;
Особые группы пациентов
Дозировка при нарушении почечной функции (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)
Режим дозирования при нормальной функции почек, каждые 24 часа
Клиренс креатинина, мл/мин