к какому ряду антибиотиков относится сумамед

Инструкция по применению СУМАМЕД (SUMAMED)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, гипромеллоза, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, краситель индиготин (Е132), титана диоксид (Е171), полисорбат 80, тальк.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, гипромеллоза, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, краситель индиготин (Е132), титана диоксид (Е171), полисорбат 80, тальк.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь гранулированный, белого или светло-желтого цвета, с характерным запахом банана и вишни; приготовленная водная суспензия белого или светло-желтого цвета, однородная, с характерным запахом банана и вишни.

Вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат безводный (тринатрия фосфат безводный), гидроксипропилцеллюлоза, камедь ксантановая, аромат вишни J7549, банана 78701-31, ваниль D-125038, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке и препятствует транслокации пептидов, связываясь с 50S субъединицей рибосом. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных анаэробных микроорганизмов, эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов и атипичных возбудителей.

МПК 90 Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi.

Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для отдельных возбудителей как географически, так и по временному параметру, поэтому информация о резистентности важна в каждом конкретном случае, особенно при лечении тяжелых форм инфекции.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта первого прохождения через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Азитромицин быстро распределяется в организме. Концентрация в тканях в 50 раз выше. Уже через 12-72 ч в месте воспаления достигается терапевтическая концентрация 1-9 мг/кг (в зависимости от типа ткани), превышающая МПК для возбудителей инфекций. Бактерицидные концентрации азитромицина в очаге воспаления сохраняются в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин накапливается в фагоцитах, которые транспортируют его к месту воспаления, и высвобождается во время активного фагоцитоза, поэтому концентрация азитромицина в очагах инфекции в несколько раз выше, чем в здоровых тканях.

Связывание с белками в плазме варьирует, в зависимости от концентрации в плазме, от 12% при 0.5 мкг/мл до 52% при 0.05 мкг/мл.

Среднее значение V d в равновесном состоянии составляет 31 л/кг.

В желчи обнаружение 10 метаболитов, которые образуются путем N- и O-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца, а также расщепления кладинозных конъюгатов. Показано, что данные метаболиты микробиологически не активны.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После многократного приема азитромицина значения AUC на 30% больше у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), чем у пациентов моложе 45 лет, что не имеет клинического значения и не требует коррекции режима дозирования.

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Таблетки 125 мг и суспензия 100 мг/мл предназначены для применения в педиатрической практике.

Таблетки 125 мг, суспензия 100 мг/5 мл

При назначении суспензии детям дозу устанавливают из расчета массы тела.

Детям с массой тела более 14 кг и взрослым рекомендуется назначать Сумамед в форме суспензии форте.

Детям с массой тела более 45 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.

В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо, по возможности, сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

Пациентам с КК > 40 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Правила приготовления и приема суспензии

Для приготовления 20 мл суспензии (номинальный объем) необходимо во флакон, содержащий 400 мг азитромицина, добавить 11 мл воды. С помощью шприца для дозирования отмеривают необходимое количество воды, добавляют во флакон с порошком.

Cрок годности приготовленной суспензии составляет 5 дней при комнатной температуре от 15° до 25°С.

Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии.

Для дозирования готовой суспензии используют шприц или мерную ложку. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая или сока для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта. После использования шприц разбирают и промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Предыдущий опыт использования препарата не указывает на вредное воздействие азитромицина на плод. Сумамед может назначаться, при необходимости, при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженной печеночной недостаточностью.

Больные с почечной недостаточностью могут принимать Сумамед в форме таблеток 125 мг или суспензии 100 мг/мл, не опасаясь последствий, т.к. азитромицин выводится почками в небольших количествах. Исследований безопасности препарата в форме таблеток 500 мг у пациентов с КК Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Отсутствуют данные о влиянии азитромицина на способность управления транспортом и оборудованием.

Результаты доклинических исследований

После введения в той же дозе (всего около 100 доз) по схеме с описанными выше интервалами введения указанные изменения замечены не были. Повышение активности трансаминаз отмечено у крыс и собак при суточной дозе ≥20 мг/кг.

Азитромицин не проявлял мутагенный потенциал в стандартных in vitro и in vivo исследованиях.

Канцерогенность азитромицина не исследована, учитывая короткий срок его применения при лечении человека и отсутствие проявлений мутагенного потенциала.

Передозировка

Нет сведений о передозировке азитромицина.

Передозировка макролидных антибиотиков сопровождается временной потерей слуха, сильной тошнотой, рвотой и диареей. При подозрении на передозировку следует вызвать рвоту и немедленно обеспечить медицинскую помощь.

Лекарственное взаимодействие

Антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал (не менее 2 ч) между приемом препарата и антацида.

Из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.

Поскольку имеются данные об изменении метаболизма дигоксина у больных, которые принимают макролидные антибиотики, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.

Некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.

При фармакокинетическом исследовании лекарственного взаимодействия у здоровых пациентов азитромицин не оказывал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Не выявлено взаимодействие терфенандина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. Как и при применении других макролидов, следует с осторожностью применять азитромицин и терфенандин одновременно.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина у здоровых пациентов. Одновременное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови.

Азитромицин при однократном приеме в дозе 1000 мг и при многократном приеме в дозах от 1200 мг не оказывал влияние на фармакокинетику и выведение зидовудина и его метаболитов.

Одновременное применение азитромицина в дозе в 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не влияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на их плазменные концентрации. У лиц, которые одновременно принимали азитромицин и рифабутин, была отмечена нейтропения, причинно-следственная связь которой с азитромицином не установлена.

Зафиксированы случаи усиления антикоагулянтного действия после одновременного приема азитромицина и кумариновых антикоагулянтов. Хотя причинно-следственная связь не установлена, во время одновременного приема этих препаратов рекомендуется тщательный контроль протромбинового времени.

В контролируемых клинических исследованиях было доказано отсутствие взаимодействия между азитромицином и карбамазепином, циметидином.

Макролидные антибиотики способны усиливать действие астемизола, триазолама, мидазолама. В отличие от большинства макролидов азитромицин не влияет на активность изоферментов системы цитохрома Р450; до настоящего времени не было зафиксировано случаев взаимодействия азиротромицина с указанными лекарственными средствами.

Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина, поэтому принимать Сумамед следует за 1 ч или через 2 ч после еды.

Источник

Антибиотики нового поколения: за и против

Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.

На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.

Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).

Классификация антибиотиков

Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:

Спектр действия

Различают антибактериальные средства:

По составу

Антибактериальные препараты делят на 6 групп:

Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.

По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.

Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.

Антибактериальные средства нового поколения

Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

Резюме

Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?

Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.

Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.

Источник

Клинико-фармакологические особенности азитромицина как основа эффективности коротких курсов антибактериальной терапии

Азитромицин остается сегодня одним из предпочтительных антибиотиков для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей. Он обладает высокой активностью в отношении наиболее вероятных бактериальных возбудителей респираторных инфекций, включая внутрикл

Azithromycin currently remains one of preferable antibiotics in treatment of upper and lower air passage infections. It has high activity in respect of the most probable bacterial agents of respiratory infections, including intracellular pathogens and hemophilic bacillus.

История группы макролидных антибиотиков началась в 1952 году, когда из культуры Streptomyces erythreus был выделен эритромицин. Этот антибиотик с успехом применялся в течение многих последующих лет [1]. Химическую основу макролидов составляет макроциклическое лактонное кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. В зависимости от числа атомов углерода в структуре молекулы, макролидные антибиотики подразделяются на 14-членные (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, диритромицин), 15-членные (азалиды) — азитромицин и 16-членные (спирамицин, джозамицин, мидекамицин, рокитамицин, мидекамицина ацетат). В настоящее время к классу макролидов относится большое количество препаратов (рис. 1).

Часть макролидов является природными, а часть — полусинтетическими.

По отчетам Европейского общества антимикробной химиотерапии (European society of antimicrobial chemotherapy, ESAC), макролиды занимают второе место по объему потребления среди антибиотиков, применяющихся в амбулаторной практике, уступая только пенициллинам [4]. В Австрии проведен анализ многолетней динамики использования антибактериальных препаратов разных классов с 1998 по 2007 г., результаты которого свидетельствуют о неуклонном росте потребления современных макролидов. При этом особенно активно используется именно азитромицин. Так за рассмотренный период использование эритромицина сократилось на 75%. В то же время увеличение показателя потребления (количество упаковок препарата на 1000 человек) у азитромицина составило 24,7%. Для кларитромицина значение данного показателя снизилось на 9,9% [5]. В основе такого высокого уровня потребления азитромицина и его продолжающегося роста лежат фармакологические свойства молекулы, спектр действия, особенности фармакокинетики, наличие лекарственных форм для энтерального и парентерального введения.

Азитромицин был синтезирован в 1981 году путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо эритромицина между 9-м и 10-м атомами углерода. Он был отнесен к группе полусинтетических 15-членных макролидных антибиотиков — азалидов и остается пока в ней единственным. В 1988 г. по завершении многочисленных доклинических и клинических испытаний оригинальный азитромицин был выведен на мировой фармацевтический рынок. В этом же году он был зарегистрирован в СССР и странах Восточной Европы под торговым названием Сумамед®, которое в настоящее время очень хорошо известно врачам различных специальностей: педиатрам, терапевтам, пульмонологам, оториноларингологам, гинекологам, урологам и др. Механизм антибактериального действия азитромицина аналогичен таковому других макролидов. В его основе лежит ингибирование РНК-зависимого синтеза удлинения белковой молекулы, чувствительной к действию антибиотика бактерии [6]. Антибиотик обратимо связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы микроорганизма, блокируя процессы транспептидации и/или транслокации, в результате преждевременно отщепляется растущая тРНК-полипептидная цепочка и прекращается сборка белковой молекулы. Азитромицин характеризуется наличием значимого постантибиотического и суб-МПК эффектов в отношении S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae и Legionella pneumophila [6]. Под постантибиотическим эффектом понимают персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом, а суб-МПК эффект заключается в подавлении роста микроорганизмов при воздействии антибиотика в концентрации, ниже минимальной подавляющей концентрации (МПК).

Азитромицин активен в отношении большинства потенциальных возбудителей инфекций дыхательных путей. Важно, что в отличие от других макролидов он активен против H. influenzae, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Также препарат имеет наивысшую среди макролидов активность в отношении Mycoplasma pneumoniae (табл.).

Уникальным среди антибиотиков азитромицин сделали фармакокинетические параметры, особенно наличие тканевой (тканевонаправленной) фармакокинетики. Препарат частично метаболизируется в печени путем деметилирования (известно 10 его метаболитов, не обладающих фармакологической активностью), а 50% с желчью экскретируется в кишечник в неизменeнном виде и выделяется с каловыми массами. Небольшая часть дозы (6–11%) выделяется с мочой. В отличие от 14-членных макролидов, а также препаратов — фторхинолонов, азитромицин не оказывает значимого ингибирующего влияния на микросомальную систему цитохрома Р-450. Это предопределяет низкую вероятность лекарственных взаимодействий [8]. Так, в отличие от эритромицина и кларитромицина азитромицин не взаимодействует с теофиллином, карбамазепином, варфарином, рифабутином и другими лекарствами, метаболизм которых осуществляется на ферментах-цитохромах Р450. В то же время при одновременном приеме антацидов всасывание азитромицина может нарушаться, что, впрочем, характерно для очень большого числа различных лекарственных средств.

М. В. Пчелинцев, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО СПбГМУ им. И. П. Павлова МЗ РФ, Санкт-Петербург

Источник