что такое сустанон в бодибилдинге
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, светло-желтого цвета.
1 мл | |
тестостерона деканоат | 100 мг |
тестостерона изокапронат | 60 мг |
тестостерона фенилпропионат | 60 мг |
тестостерона пропионат | 30 мг |
Фармакологическое действие
У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия и эректильной функции.
Применение андрогенов у женщин-транссексуалов способствует маскулинизации.
Фармакокинетика
С mах тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и достигается в течение 24-48 ч после инъекции однократной дозы.
Концентрация тестостерона возвращается к исходному показателю через 21 день после введения препарата.
В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.
Тестостерон биотрансформируется в печени естественным путем до дигидротестостерона и эстриола.
Выводится в основном почками (до 90%) в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона. Около 6% от введенной дозы выводится с желчью через кишечник в несвязанной форме.
Режим дозирования
Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.
Обычно вводят по 1 мл препарата 1 раз в 3 недели (1 инъекция препарата через 21 день).
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
Побочное действие
1 Прогрессирование доклинических стадий рака предстательной железы
2 Рост предстательной железы (до эугонадного состояния)
3 Снижение концентраций ХС-ЛПНП, ХС-ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови
У мальчиков в препубертатном периоде, принимающих андрогены, отмечались следующие нежелательные эффекты (см. раздел «Особые указания»): преждевременное половое созревание, увеличение частоты эрекции, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов.
Противопоказания к применению
У пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности; с ИБС (со склонностью к отекам), с сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью; с синдромом апноэ в анамнезе, а также с такими факторами риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Внимание: в случае болезненной эрекции введение лекарственного препарата следует прекратить.
У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, показатели функции печени и липидный профиль.
У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия или спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), или на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.
Тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС
Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и воды в организме. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками, при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.
Нарушение свертываемости крови
Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией или факторами риска венозной тромбоэмболиии (ВТЭ), поскольку анализ пострегистрационных исследований показал наличие тромбоэмболические осложнений (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, тромбоз центральной вены сетчатки глаза (ЦВС)) у этих пациентов на фоне лечения тестостероном. Необходимо тщательно оценить продолжение применения тестостерона даже после первого тромботического события. В случае продолжения терапии следует принять дополнительные меры для минимизации индивидуального риска ВТЭ.
Эпилепсия и мигрень ( или наличие этих состояний в анамнезе)
Применение препарата у пациентов с эпилепсией и мигренью должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии (задержка жидкости и натрия в организме).
Синдром апноэ во сне
Необходимо соблюдать осторожность при лечении мужчин с синдромом апноэ во сне. Есть данные, что тестостерон может усугублять проявления апноэ во сне. В любом случае доказательства безопасности тестостерона у мужчин с данным состоянием отсутствуют. Необходимо провести надлежащую клиническую оценку и соблюдать осторожность при лечении пациентов с такими факторами риска, как ожирение или хронические заболевания легких.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед и во время лечения следует проверить состояние предстательной железы и контролировать концентрацию ПСА.
Применение препарата у пациентов с наличием аллергии на арахис или сою противопоказано.
Влияние тестостерона на результаты допинг-проб у спортсменов
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами (производными кумарина) тестостерон может усиливать их действие, в связи с чем необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.
Инсулин и другие гипогликемические препараты
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном, особенно в начале и в конце терапии.
Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.
Лекарственные средства, индуцирующие ферменты печени
Индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы тестостерона.
Лекарственные средства, ингибирующие ферменты печени
Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови, что также может потребовать коррекции дозы тестостерона.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что, в свою очередь, приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4). Концентрация свободного тироксина (Т3) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 30°С.
Сустанон 250: КУРС
Сустанон или «суст» — это препарат, состав которого представлен несколькими формами тестостерона. Изначально Sustanon 250, который первой выпустила американская компания Organon, применялся исключительно в терапевтических целях, назначался пациентам, организм которых не вырабатывал нужное количество тестостерона. Сегодня этот микс получил широкую популярность в спортивной фармакологии.
Состав препарата
Сустанон 250 включает в себя четыре эфира тестостерона:
Скорость всасывания каждой формы различна, что и объясняет высокую эффективность препарата. Он поддерживает высокий уровень тестостерона в течение целого месяца. Первым в кровь поступает пропионат, за ним следует фенилпропионат, после которого в действие вступает изокапроат, последним всасывается деканоат.
Продолжительность действия позволяет сократить число инъекций. Это никак не отражается на эффективности смеси. Она ничем не уступает препаратам, которые вводятся по отдельности. Единственным недостатком является стоимость. Смесь, как правило, стоит дороже.
Стероидный профиль
Воздействие на организм
Прием препарата оказывает многосторонний эффект:
Курс Сустанон 250 соло
Начинать прием этого стероида можно лицам, не имеющим противопоказаний к препарату, достигшим совершеннолетия. Самостоятельно препарат принимают на протяжении 6-8 недель. Более длительный срок предполагает дополнительный прием гонадотропина. Поддержание неизменной высокой концентрации тестостерона в крови предполагает ежедневное выполнение инъекции. Рекомендуемая дозировка варьируется в пределах 250-500 мл.
Ингибиторы ароматазы начинают принимать с восьмого дня курса и заканчивают после завершения через одну-две недели. Через 21 день после окончания употребления Сустанон 250 начинают послекурсовую терапию (ПКТ) с целью восстановить процесс выработки собственного тестостерона в организме. К привычной отметке гормон возвращается примерно через 30 дней после употребления бустеров. Улучшить результат позволяет диета и спортивное специализированное питание.
Сустанон 250: комбинированный курс
Улучшенный набор мышечной массы демонстрирует совместный прием препарата с Нандролоном, а рельеф и сушку — с Винстролом. Грамотное сочетание стероидов позволяет добиться гораздо лучшего результата, нежели при употреблении каждого средства по отдельности. Подобный подход не только эффективен, но и минимизирует риск проявления негативной реакции.
Побочные эффекты
Сустанон не отличается от прочих форм тестостерона, тоже проявляет эстрогенную активность. На фоне его приема могут возникнуть следующие последствия:
Устранить эти реакции позволяет своевременный прием антиэстрогенов. Лучшими считаются ингибиторы ароматазы. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов, в том числе и Тамоксифен, начинают употреблять в период ПКТ.
Атрофия яичек — самый тяжелый побочный эффект, возникающий на фоне приема Сустанона. Предупредить его развитие позволяет строго ограниченный двумя месяца курс инъекций либо параллельное употребление гонадотропина, а также использование антиэстрогенов.
Инструкция к препарату, как правило, содержит всю необходимую информацию относительно того, как достичь максимального эффекта и снизить негативные проявления.
Отзывы о препарате Сустанон 250
Большинство отрицательных отзывов о препарата касаются появления в месте введения смеси уплотнений — инфильтратов. Это временное явления, проходящее через две-пять недель после окончания курса, с которым не сталкиваются те, кто умеет правильно делать инъекции. Есть среди принимающих Sustanon атлеты, которые недовольны эффектом сжигания жира, так как вместе с мышцами нередко растет и жировая прослойка.
Силовые показатели от суспензии увеличиваются достаточно хорошо. Атлеты, принимающие Сустанон, отмечают экономию времени и денег за счет сочетания нескольких форм гормона и отсутствия необходимости частого проведения инъекций. Цена на препарат не очень сильно отличается от покупки эфиров по отдельности
СУСТАНОН 250 (курс Сустанона)
Содержание
Сустанон 250 выпускающийся во флаконах 100% подделка и не имеет ничего общего с оригинальным Сустанон 250(по условию хранению тестостерон можно хранить только в стеклянной таре, использование резиновых крышек категорически запрещается).
Пик популярности Сустанона приходится на 80-е и 90-е годы прошлого столетия, в это время было написано большое число статей о преимуществах препарата. Однако следует помнить, что Сустанон не разрабатывался как препарат для увеличения мышечной массы, а основное его преимущество заключается в удобстве применения. Сустанон имеет большую стоимость по сравнению с отдельными эфирами тестостерона (в эквивалентных количествах), тогда как по анаболическим свойствам не отличается от изолированных форм тестостерона, что делает его применение в бодибилдинге не совсем оправданным.
Доступность в 90-е годы Править
Материал из книги П. Грундинг, М. Бахманн. «Анаболические стероиды» 1994 г [1]
Доступность в 2010-е годы Править
Сустанон действует точно также как любая другая форма тестостерона. Это значит, что основными эффектами сустанона являются:
Как и любая другая форма тестостерона, Сустанон конвертируется в эстрогены. По этой причине Сустанон вызывает такие побочные эффекты как гинекомастия, отеки, отложение жира по женскому типу и угнетение выработки собственного тестостерона. Эти побочные эффекты можно предотвратить, если применять антиэстрогены, предпочтительнее ингибиторы ароматазы. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (тамоксифен и др.) подключают только во время послекурсовой терапии.
В результате снижения продукции эндогенного тестостерона возможно развитие такого серьезного побочного эффекта Сустанона, как атрофия яичек. Этот побочный эффект можно предотвратить если не делать курс Сустанона длиннее 8 недель и принимать антиэстрогены. При более длительных курсах требуется применение гонадотропина.
В организме тестостерон превращается в дигидротестостерон, который вызывает следующие побочные эффекты: гипертрофия простаты, облысение, акне и другие. Это так называемые андрогенные побочные эффекты Сустанона.
Также, атлеты часто отмечают повышение температуры и гриппоподобное состояние во время курса Сустанона. Как и большинство стероидов, Сустанон повышает уровень вредного холестерина в крови (профилактируется приемом Омега-3 на протяжении всего курса).
После инъекции иногда образуются инфильтраты (уплотнения или «шишки» в ягодичной области или другом месте введения). Как правило инфильтраты рассасываются через 2-5 недель.
Сустанон можно сочетать с такими препаратами, как:
Комбинирование позволяет снизить частоту побочных эффектов и улучшить результативность курса. Подробнее: Комбинированные курсы стероидов
Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.
Сустанон-250 раствор для внутримышечного введения 250 мг 1 мл 1 шт.
Цены на Сустанон-250 раствор для внутримышечного введения 250 мг 1 мл 1 шт. в аптеках в Москвы и МО
Аналоги Сустанон-250 раствор для внутримышечного введения 250 мг 1 мл 1 шт.
раствор для внутримышечного введения 250мг/мл флакон 4 мл 1 шт.
гель для наржного применения 1% пакеты 5 г 30 шт.
Омнадрен-250 раствор для внутримышечного введения масляный 250 мг ампула 1 мл 1 шт.
раствор для внутримышечного введения 250мг/мл ампулы 4 мл 1 шт.
Товар дня
Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.
Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.
Гербион сироп плюща флакон 150 мл
Ринза таблетки 10 шт.
ТераФлю порошок для приготовления раствора для приема внутрь пакетики 10 шт. Лимон
Инструкция по медицинскому применению Сустанон-250
Русское название продукта
Английское название продукта
Форма выпуска
Раствор для в/м введения масляный
Описание
Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, светло-желтого цвета.
1 мл | |
тестостерона деканоат | 100 мг |
тестостерона фенилпропионат | 60 мг |
тестостерона изокапронат | 60 мг |
тестостерона пропионат | 30 мг |
Коды АТХ
Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность
Действующее вещество
Фармако-терапевтическая группа
Условия хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 8-30°С.
Срок годности
Фармакологическое действие
Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Показания
Способ применения, курс и дозировка
Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не имеется достаточных данных о применении препарата во время кормления грудью для оценки возможного вреда для новорожденного или возможного влияния на образование грудного молока.
Побочное действие
Обычно применение высоких доз андрогенов при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:
Характеристика | Побочная реакция |
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы) | Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы) |
Со стороны системы кроветворения | Полицитемия |
Со стороны обмена веществ | Задержка жидкости (отеки) |
Со стороны нервной системы | Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо |
Со стороны костно-мышечной системы | Миалгия |
Со стороны сердечно-сосудистой системы | Повышение АД |
Со стороны пищеварительной системы | Тошнота, нарушение функции печени |
Со стороны кожных покровов | Зуд, угри |
Со стороны мочеполовой системы | Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия) |
Влияние на лабораторные показатели | Снижение концентрации ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия. |
Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).
Противопоказания к применению
С осторожностью: у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания; хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков; сахарный диабет; гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи; апноэ во сне, а также такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких; детский возраст.
Особые указания
Необходимо проводить следующие исследования:
У пациентов с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).
Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьезный риск для здоровья.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 3 лет.
С осторожностью следует применять препарат у детей старше 3 лет.
Нозология (коды МКБ)
Показания
Противопоказания к применению
С осторожностью: у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания; хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков; сахарный диабет; гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи; апноэ во сне, а также такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких; детский возраст.
Способ применения, курс и дозировка
Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.
Передозировка
Владелец регистрационного удостоверения
ASPEN PHARMA TRADING Limited (Ирландия)
Произведено
EVER Pharma Jena GmbH (Германия)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Опыт применения андриола и препарата тестостерона (Cустанона-250) при андрогендефицитных состояниях
Полный текст:
Аннотация
Мы наблюдали 10 больных с первичным гипогонадизмом, которые в связи с основным заболеванием находились на парентеральной заместительной андрогенотерапии с использованием пролонгированного препарата Т (сустанон-250). Продолжительность лечения составляла от 1 года до 10 лет. Сустанон- 250 — препарат, содержащий 4 различных эфира естественного мужского полового гормона Т: в 1 мл масляного раствора содержится: тестостерона пропионата 0,03 г, тестостерона фенилпропионата 0,06 г, тестостерона изокапроната 0,06 г, тестостерона андеканоата 0,1 г. Присутствие жирорастворимых липофильных тестостерона изокапроната и тестостерона андеканоата обусловливает пролонгированный эффект. Лечение андриолом нормализует содержание в крови Т и ЛГ у больных с первичным гипогонадизмом. При андрогенотерапии пероральным препаратом Т андриолом в отличие от сустанона-250 в плазме крови создается стабильная концентрация Т, которая соответствует нижней границе нормы у здорового мужчины. Лечение андриолом свидетельствует об эффективности его применения у больных с выраженной андрогенной недостаточностью, что проявляется в усилении либидо, спонтанных и адекватных эрекций, стабилизации частоты коитуса. При использовании андриола в дозах 80— 120 мг/сут отмечается хорошая его переносимость, без отклонений в показателях-маркерах, характеризующих функцию печени.
Ключевые слова
Для цитирования:
Козлов Г.И., Слонимский Б.Ю. Опыт применения андриола и препарата тестостерона (Cустанона-250) при андрогендефицитных состояниях. Проблемы Эндокринологии. 1996;42(5):30-32. https://doi.org/10.14341/probl12087
For citation:
Kozlov G.I., Slonimsky B.Yu. Andriol and Sustanon-250, a testosterone preparation, in the therapy of androgen deficiencies. Problems of Endocrinology. 1996;42(5):30-32. (In Russ.) https://doi.org/10.14341/probl12087
Одним из разделов эндокринологической практики является патология половой сферы, характеризующаяся нарушением полового и физического развития в сочетании с недостатком или полным отсутствием половых гормонов. Сюда относятся врожденные формы (синдром неполной маскулинизации, анорхизм, синдром Клайнфел- тера) и приобретенные формы при травматическом, лучевом, инфекционно-вирусном и аутоиммунном поражении тестикулов.
Коррекция данных нарушений заключается в заместительной терапии, приводящей к нормальному развитию половых органов и становлению сексуальной функции. Особенностью половых дисфункций, вызванных эндокринными причинами, является необходимость в проведении длительной заместительной терапии. При этом применение андрогенов занимает прочное место в терапии эндокринных нарушений полового развития и сексуальных дисфункций у мужчин [1—5, 11, 19-21].
Показанием к проведению андрогенотерапии являются соответствующая клиническая картина, сопровождающая андрогендефицитное заболевание, и низкий уровень тестостерона (Т) в плазме крови.
Следует отметить, что проведение заместительной андрогенотерапии не только оказывает влияние на состояние половых органов, вторичных половых признаков и сексуальность, но дает и значительные системные эффекты, влияющие на состояние костной ткани, ЦНС, мышечной системы и др. [2, 3, 11, 16].
В связи с тем что во многих случаях заместительная андрогенотерапии проводится длительно, особую актуальность приобретают препараты, дающие минимальный побочный эффект.
Традиционные пероральные препараты, содержащие метилтестостерон, как показали многочисленные исследования [2, 7, 16, 19, 21], обладают потенциальным гепатотоксическим свойством (повышение активности трансаминаз, холестаз, снижений синтеза печенью факторов свертывания крови, первичная гепатома), что ограничивает их применение.
При наличии печеночной патологии у мужчин (цирроз печени) использование 17-а-алкилиро- ванных производных Т (типа метилтестостерона) также неблагоприятно, так как андрогены с кетоконфигурацией ароматизируются в эстрогены, вызывая развитие синдрома Сильвестрини — Корды с гинекомастией и атрофией тестикул [8].
С другой стороны, применение инъекционных препаратов Т с пролонгированным эффектом (сус- танон-250) создает супрафизиологические концентрации Т в плазме крови в начале своего действия, угнетая выработку гонадотропинов и сперматогенез, вызывая дегенерацию канальцевого эпителия и клеток Лейдига [6, 12, 16].
Новый терапевтический подход к решению проблемы безопасности проведения андрогенотерапии стал возможен благодаря синтезу фирмой «Н. В. Органон» современного перорального препарата Т — андриола.
Действующим веществом андриола является жирорастворимый эфир естественного Т — Т ан- деканоат. При пероральном применении за счет своих липофильных свойств андриол равномерно распределяется по лимфатической системе, сохраняя свою активность и не подвергаясь, таким образом, первичному печеночному метаболизму [10, 14]. Использование андриола повышает в плазме уровень не только Т, но и его активных метаболитов: 5-сс дигидротестостерона и эстрадиола, которые, связываясь с соответствующими рецепторами периферических тканей и мозга, обусловливают полный спектр андрогенной активности андриола [10, 15, 17, 18]. По данным специалистов [13], при регулярном обследовании в течение 10 лет при использовании андриола не выявлено никаких патологических изменений со стороны функциональной активности печени и не наблюдалось развития гинекомастии.
Материалы и методы
Мы наблюдали 10 больных с первичным гипогонадизмом, которые в связи с основным заболеванием находились на парентеральной заместительной андрогенотерапии с использованием пролонгированного препарата Т (сустанон-250). Продолжительность лечения составляла от 1 года до 10 лет. Сустанон- 250 — препарат, содержащий 4 различных эфира естественного мужского полового гормона Т: в 1 мл масляного раствора содержится: тестостерона пропионата 0,03 г, тестостерона фе- нилпропионата 0,06 г, тестостерона изокапроната 0,06 г, тестостерона андеканоата 0,1 г. Присутствие жирорастворимых липофильных тестостерона изокапроната и тестостерона андеканоата обусловливает пролонгированный эффект [6, 20].
Контроль за концентрацией Т в плазме крови после одномоментного введения 250 мг сустанона-250 осуществлялся с использованием схемы гормонального мониторинга, который заключался в определении содержания Т в плазме крови с заранее установленными интервалами (в нашем исследовании — 0-й день, 1-й день, затем через каждые 3 дня в течение 1 мес). Это позволяло объективно оценивать скорость биотрансформации Т и способствовало проведению андрогенотерапии в оптимальном режиме. Для определения уровня гормонов в плазме крови применяли радиоиммунологический метод в соответствии со стандартами и с использованием наборов ВОЗ (гормональная лаборатория ЭНЦ РАМН).
До начала лечения андриолом у всех пациентов на 2 мес отменяли терапию сустаноном-250.
Отбор больных проводили по следующим критериям:
— возраст больных от 19 до 46 лет;
— снижение интенсивности либидо;
— ослабление спонтанных и адекватных эрекций и уменьшение частоты коитуса.
Средний возраст больных с первичным гипогонадизмом в среднем составил 34,5 + 1,3 года.
В первые 3 нед от начала лечения андриолом больные получали препарат по 120 мг/сут перорально, в дальнейшем — по 80 мг/сут.
Длительность наблюдения составила 6 мес.
Для оценки степени андрогенного эффекта использовали тест-опросник (квантифицированная шкала СФМ по методике Г. С. Васильченко [8]) и клиническое наблюдение в динамике. Проводили общий и биохимический анализ крови.
До начала лечения андриолом и в процессе андрогенотерапии контроль за концентрацией ЛГ, ФСГ, Т осуществляли с использованием схемы гормонального мониторинга. Для определения уровня гормонов в плазме крови применяли радиоиммунологический метод (гормональная лаборатория ЭНЦ РАМН).
Статистическую обработку результатов проводили с использованием пакета программ «Статграф».
Результаты и их обсуждение
Полученные результаты представлены в таблице.
Как показывают данные обследования (см. таблицу), нормализуется уровень ЛГ, который находится в отрицательной обратной связи по отношению к концентрации Т в плазме крови.
Применение андриола обеспечивает поддержание стабильной концентрации Т в плазме крови (12,6 ± 0,9 нмоль/л), что приближается к нижней границе нормы у здоровых мужчин (13 нмоль/л).
Содержание ФСГ в плазме крови остается повышенным из-за необратимого первичного повреждения герменативного эпителия.
Для проведения сравнительного анализа применения андриола и пролонгированного препарата Т (сустанона-250) мы проводили клиническое наблюдение и использовали схему гормонального мониторинга у 10 пациентов после одномоментного введения 250 мг сустанона-250 (0-й день, 1-й день, затем через каждые 3 дня в течение 1 мес).
При опросе пациентов, получавших лечение сустаноном-250 по 1 мл (250 мг) в месяц, установлено, что действие препарата больные ощущали на следующий день или через 1-2 дня после инъ-
Срсдние показатели концентрации гормонов в плазме крови у больных с первичным гипогонадизмом до лечения и в процессе андрогенотерапии с использованием андриола
Показатель До лечения Во время лечения Норма
ЛГ, ЕД/л ФСГ, ЕД/л Т, нмоль/л 30,5 ± 9,4
26,7 ± 8,9
1,3 ± 0,7 9,5 ± 1,2
26,9 + 8,7
12,6 ± 0,9 2,5-10,0
1,2-5,0 13,0-33,0
Изменение уровня Т в плазме после инъекции сустанона-250. Пунктир — нижняя граница нормы.
екции. У большинства больных эффект от вводимого препарата продолжался 3—3,5 нед, после чего происходило постепенное снижение его действия, особенно ощутимое после 4 нед со дня инъекции. Происходило угасание либидо, ослабление эрекций.
При исследовании динамики биотрансформации Т после одномоментного введения 250 мг сустанона-250 установлено, что снижение Т в плазме крови ниже 7 нмоль/л совпадало с жало- бамц больных на ухудшение копулятивной функции. После 4 нед с момента введения 250 мг (1 мл) сустанона-250 уровень Т в плазме крови снижался почти до исходного. Динамика скорости биотрансформации Т после парентерального введения 1 мл (250 мг) препарата пролонгированного Т представлена на рисунке. В ходе проведения андрогенотерапии с использованием андриола, при проведении биохимического анализа крови не отмечено отклонений в показателях свободного и связанного билирубина, трансаминаз, щелочной фосфатазы.
При проведении специализированного анкетирования с использованием стандартного тест-оп- росника отмечен положительный эффект при приеме препарата андриола: больные с первичным гипогонадизмом отмечали усиление интенсивности либидо, восстановление регулярных эротических сновидений, увеличение полноты спонтанных и адекватных эрекций, стабилизацию частоты коитуса.
Кроме того, при опросе выявлено восстановление скорости роста волос на лице (пациенты брились ежедневно).
Выводы
1. Лечение андриолом нормализует содержание в крови Т и ЛГ у больных с первичным гипогонадизмом.
2. При андрогенотерапии пероральным препаратом Т андриолом в отличие от сустанона-250 в плазме крови создается стабильная концентрация Т, которая соответствует нижней границе нормы у здорового мужчины.
3. Лечение андриолом свидетельствует об эффективности его применения у больных с выраженной андрогенной недостаточностью, что проявляется в усилении либидо, спонтанных и адекватных эрекций, стабилизации частоты коитуса.
4. При использовании андриола в дозах 80— 120 мг/сут отмечается хорошая его переносимость, без отклонений в показателях-маркерах, характеризующих функцию печени.