что такое статины в медицине и их названия
Статины: плюсы и минусы
«Высокий холестерин» не болит, но именно он может приводить к развитию атеросклероза. Атеросклероз поражает сердечно-сосудистую систему, приводит к образованию атеросклеротических бляшек и нарушениям кровоснабжения. Нередко это заканчивается инфарктами, инсультами.
Сегодня существует немало препаратов из группы статинов. Доказана их эффективность в снижении смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, но продолжаются споры об их безопасности. Для достижения и удержания нужных показателей липидного обмена требуется длительный прием препаратов, но многие пациенты не выполняют рекомендации, отчего эффективность лечения резко снижается. Что говорить о пациентах, когда врачи имеют разные мнения на этот счет.
Что такое статины
Статины — это группа гиполипидемических препаратов. Они замедляют работу одного из главных ферментов, участвующих в синтезе холестерина — ГМК-КоА-редуктазы. Это приводит к уменьшению синтеза холестерина в печени.
Снижение синтеза холестерина в гепатоцитах увеличивает количество рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ХС ЛПНП) и последующему захвату их из кровотока. Кроме того, возможно, некоторое снижение образования ЛПНП за счет угнетения синтеза в печени их предшественника — липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Так статины способствуют снижению общего ХС, ХС ЛПНП и ХС ЛПОНП в плазме крови. Одновременно препараты этой группы способны уменьшить уровень ТГ и несколько повысить уровень «хорошего холестерина» (липопротеидов высокой плотности). Эффективность снижения уровня холестерина в крови зависит от дозы препарата. Для получения нужного уровня снижения требуются достаточно высокие дозы.
Вклад в пользу статинов вносят и их многочисленные дополнительные свойства:
Статины полезны не только своей способностью снижать холестерин в крови.
Виды статинов
В группе статинов препараты отличаются путями, по которому идет их обмен, силой подавления образования холестерина, лекарственными взаимодействиями. Лекарства отличаются не только названиями, но и действующим веществом:
Показания
Препараты этой группы назначает только врач и он подбирает какое действующее вещество подойдет, его дозировку. Обычно для этого определяют риск сердечно-сосудистых событий по специальной шкале, опроснику, сдаются анализы для определения липидного спектра и биохимических показателей крови. Сегодня статины назначают не только после инфарктов, инсультов как вторичную профилактику. При определенных условиях, высоком риске, врач может использовать статины в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Минусы
Но есть и нерешенные вопросы в лечении статинами. Так от 40 до 75% пациентов прекращают прием статинов в течение 1-2 лет после начала лечения. Причинами этого пациенты называют: опасение развития нежелательных эффектов из инструкции к препарату (46%), неверие в то, что лекарство продлевает жизнь (29,4%), прием большого количества других таблеток (27,6%), забывчивость (26,5%), плохой контроль уровня ХС крови на фоне приема лекарства (18,8%), отмену препарата нелечащим врачом (13,5%). При этом реальное развитие нежелательных эффектов на терапии статинами наблюдалось только у 11,7% пациентов, причем их проявления были легкой и умеренной степени выраженности.
Мышечные симптомы
Частота развития симптомов поражения мышц составляет 7-29% по разным данным. К ним относят:
Причины этого изучены недостаточно. По одной версии происходит снижение коэнзима Q10 в мышечной ткани и снижение уровня витамина D. Затрагивается работа митохондрий.
Мышечные симптомы встречаются в 7-29%.
Симптомы, как правило, появляются в обеих руках или ногах. Срок появления около 4-6 недель после начала приема статинов. Иногда при болезнях суставов, связок происходит усиление боли. Возможно, этому способствует мышечная слабость. Необычно, но физически активные люди чаще страдают от мышечных симптомов.Так в одном из исследований указывалось, что спортсмены хуже переносят липидснижающую терапию.
По данным исследований, эти симптомы встречаются редко. Но в сами исследования часто не допускаются пациенты старшего возраста, с нарушениями функции печени и почек, принимающие определенные лекарственные препараты, то есть нельзя сказать, что это обычный пожилой человек с «букетом болезней».
Сахарный диабет и инсулинорезистентность
Установлено, что длительный прием статинов при определенных факторах может способствовать развитию инсулинорезистентности и сахарного диабета. Об этом говорят не только данные исследований, но и национальные рекомендации некоторых стран.
Факторами риска развития СД при приеме липидоснижающих препаратов могут стать:
Воздействие на печень
При приеме статинов для снижения негативного влияния на печень необходимо исключить прием:
Статины могут негативно влиять на поврежденную печень.
Не следует их назначать при активном вирусном гепатите, пока показатели печени не вернутся к норме.
Взаимодействие с лекарствами
Статины обладают множественным эффектом. Это происходит из-за того, что они действуют не изолированно, а затрагивают многие химические реакции в организме. Особенно это важно у пациентов принимающих множество лекарственных препаратов по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.
Что делать?
Задумавшись о приеме статинов стоит понимать, что это не «волшебная таблетка». И даже длительная терапия на многие годы для увеличения продолжительности жизни будет эффективной только в комплексном подходе, так как развитие атеросклероза зависит не только от приема препаратов. Схемы терапии меняются, но никто не отменял собственных усилий, которые должен делать человек. Нужно поменять образ жизни, который десятилетиями приводил к накоплению проблем.
Диета. Оптимальной диетой для профилактики ССЗ, связанных с атеросклерозом, признана средиземноморская диета. Рекомендуется высокое содержание овощей, бобовых, цельнозерновых продуктов, фруктов, рыбы и ненасыщенных ЖК (особенно оливкового масла). Возможно умеренное потребление алкоголя (в основном красного вина, преимущественно с пищей). Держать в рационе низкий процент красного мяса, молочных продуктов и насыщенных жиров.
Отказ от курения. Курение одна из причин развития атеросклероза. Риск смерти или развития острого инфаркта миокарда у продолжающих курить, после успешной операции по восстановлению проходимости коронарных сосудов, почти в 2 раза выше, чем у некурящих. Отказ от курения уже в течение первого года снижает риск развития ИБС на 50%, а при отказе от курения в течение 5-15 лет риск развития ОКС и инсульта уравнивается с некурящими.
Курение — одна из причин развития атеросклероза.
Физическая активность. Установлено, что сокращение сидения перед телевизором до 2 ч в день увеличивает продолжительность жизни на 1,4 года. Лучшее начало увеличения физической активности это ходьба, особенно в возрасте от 60 лет. Основной принцип плавное повышение интенсивности и объема в течение нескольких недель.
Так обсудив с врачом все плюсы и возможные риски приема статинов нужно придерживаться выбранного пути многие годы для достижения результата.
Что такое статины
Что такое статины? Это группа препаратов, основная функция которых — снижение холестерина в крови путем угнетения его синтеза.
Примерно 80% холестерина синтезируется в организме человека, а именно — в печени, кишечнике, почках и надпочечниках, а также половыми железами. И только 20% холестерина поступает в организм с продуктами питания.
Что такое холестерин и какова его роль
Холестерин выполняет в организме человека важные функции, а именно:
Так как холестерин нерастворим в воде, в крови он находится не в чистом виде, а в виде специальных комплексных соединений — липопротеидов.
Зависимо от молекулярной массы, степени сродства к холестерину и степени растворимости, липопротеиды делят на две основные группы — высокомолекулярные (липопротеиды высокой плотности, или ЛПВП) и низкомолекулярные (липопротеиды низкой плотности, или ЛПНП).
ЛПВП принято считать “хорошим” холестерином, а ЛПНП — “плохим”. Дело в том, что ЛПНП плохо растворимы и склонны к выпадению кристаллов холестерина в осадок с дальнейшим формированием атеросклеротических бляшек.
Отложения холестерина закупоривают сосуды, сужают их просвет и препятствуют нормальному кровотоку. Поэтому, повышение уровня “плохого” холестерина повышает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, а также ухудшает прогноз и повышает вероятность осложнений уже имеющейся сердечно-сосудистой патологии.
Часто одна только диета не способна существенно снизить уровень холестерина. В таком случае не обойтись без медикаментов, а именно — без статинов.
Далее в статье расскажем более детально, что такое статины, как они работают, какие показания и противопоказания к применению статинов, как принимаются таблетки от холестерина, а также ознакомимся с плюсами и минусами данных препаратов.
Таблетки от холестерина
Статины — что это? Как мы упоминали выше, таблетки от холестерина, также антихолестериновые, гиполипидемические препараты, или статины — это медикаментозные препараты, которые снижают уровень холестерина в крови, нарушая его биосинтез на самых начальных этапах.
Все статины имеют один и тот же механизм действия, но могут отличаться между собой происхождением, уровнем гидрофильности (водорастворимостью), их метаболизмом системой цитохрома Р450, силой гиполипидемического действия.
Зависимо от происхождения все статины делят на:
Кроме этого, в клинической практике применяются таблетки от холестерина четырех поколений.
Как работают статины: механизм действия
Как упоминалось выше, объединяет все статины механизм действия. Так как же работают статины? Механизм действия антихолестериновых таблеток заключается в ингибировании активности фермента ГМГ-КоА-редуктази — основного ключевого фермента биосинтеза холестерина в организме человека.
Данный фермент катализирует реакцию превращения ацетил коэнзима А в мевалонат — предшественник холестерина. Статины, влияя на ГМГ-КоА-редуктазу, препятствуют прохождению данной реакции и тем самым снижают выработку эндогенного холестерина на начальном этапе.
По принципу отрицательной связи в ответ на снижение холестерина в плазме крови и тканях, одновременно увеличиваются специфические рецепторы на мембранах клеток печени, которая связывает «плохой» холестерин ЛПНП, и, таким образом, снижает его концентрацию в крови. Вследствие этого снижается и уровень общего холестерина, триглицеридов, а также ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови, а уровень ЛПВП («хорошего» холестерина) увеличивается.
Какое еще, кроме гиполипидемического, имеют статины действие? Статины обладают также нелипидными (плейотропными) эффектами, а именно — противовоспалительным, антиоксидантным, антитромботическим. Они улучшают функцию эндотелия и реологические способности крови, стабилизируют фиброзную капсулу атеросклеротической бляшки, уменьшают развитие гипертрофии и фиброза кардиомиоцитов.
Показания к назначению статинов
Какие существуют показания к назначению статинов? Большинство привыкло считать, что назначаются статины при атеросклерозе — как с лечебной целью, так и с профилактической. Статины при атеросклерозе стабилизируют атеросклеротическую бляшку, уменьшают ее размеры, нормализируют кровоснабжение, а также тормозят развитие кровеносных сосудов в атеросклеротических отложениях. Однако, атеросклероз — это далеко не все показания к лечению статинами.
Таблетки от холестерина могут быть назначены в следующих случаях:
Статины: противопоказания к применению
Когда не рекомендуется принимать статины? Противопоказания к применению статинов достаточно широки. Данные препараты следует принимать с особой осторожностью и только после консультации врача!
К назначению антихолестериновых препаратов (статины) противопоказания следующие:
Не рекомендуется принимать статины с алкоголем, антибиотиками, в частности с кларитромицином и эритромицином.
Как принимать статины
Таблетки от холестерина (статины) следует принимать только по рекомендации врача. Как принимать статины, определяется в каждом случае индивидуально. Обычно статины принимают одноразово перед сном, так как ночью происходит интенсивный синтез холестерина.
Лечение начинают с минимальной дозы, постепенно наращивая ее. Эффект можно заметить уже через 3 дня с начала лечения, а максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель. После прекращения лечения статинами, уровень холестерина возвращается к исходному, поэтому в большинстве случаев статины следует принимать пожизненно.
Статины: плюсы и минусы препаратов
Чем хороши, а чем плохи статины? Плюсы и минусы статинов относительны. Как и любые медикаментозные препараты, они обладают побочными эффектами, что является минусом.
К побочным действиям статинов относят:
Рабломиолиз (распад мышечной ткани) — наиболее опасный побочный эффект, при котором следует немедленно отменить статины. Плюсы и минусы статинов — спорный вопрос. Ведь, помимо побочных действий, статины обладают целым рядом положительных эффектов — снижают уровень «плохого» холестерина, предотвращают развитие и прогрессирование сердечно-сосудистых заболеваний, осуществляют противовоспалительное, антиоксидантное и антитромботическое действие.