к какой группе относится клопиксол
Клопиксол : инструкция по применению
Состав
Активное вещество: зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг или 11,82 мг, что соответствует 2 мг или 10 мг зуклопентиксола.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, гидрогенизированное касторовое масло, магния стеарат.
таблетки 2 мг: Опадрай розовый 02F240015 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172));
таблетки 10 мг: Опадрай красный 02F250002 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172)).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.
Зуклопентиксол является антипсихотическим средством, производным тиоксантена. Антипсихотическое действие этих лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.
In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, α1-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H1) рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.
Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.
Ингибирование двигательной активности и увеличение времени сна, вызываемые алкоголем и барбитуратами у мышей, свидетельствуют о седативном эффекте при клиническом применении.
Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
В клинической практике Клопиксол назначается для лечения острых и хронических психозов.
Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов.
Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.
Максимальная концентрация (Тmax) зуклопентиксола в сыворотке крови после перорального приема достигается примерно через 4 часа. Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%.
Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.
Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.
В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,3.
Фармакокинетика лекарственного средства линейная. После приема 20 мг зуклопентиксола один раз в сутки Cmin концентрация составляет около 25 нмоль/л.
Фармакокинетические параметры в основном не зависят от возраста пациента.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика зуклопентиксола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика у пациентов со сниженной функцией печени не изучалась.
Клопиксол депо : инструкция по применению
Состав
Описание
Прозрачная, желтоватая масляная жидкость, практически свободная от частиц.
Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.
Зуклопентиксол является антипсихотическим средством группы тиоксантена. Антипсихотическое действие данных лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.
In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, α1-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H1) рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.
Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.
Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
В ходе фармакологических исследований установлено, что масляный раствор зуклопентиксола деканоата обладает пролонгированным антипсихотическим действием, при этом для поддержания достигнутого эффекта на протяжении длительного периода времени требуется меньшая доза лекарственного средства с модифицированным высвобождением по сравнению с суточной пероральной дозой. Кроме того, фармакологические исследования показывают, что пролонгированный антипсихотический эффект достигается лекарственной формой с модифицированным высвобождением без выраженного седативного действия. Риск взаимодействия с анестезирующими средствами очень низкий.
В клинической практике КЛОПИКСОЛ ДЕПО назначается для поддерживающей терапии пациентов с хроническими психозами.
Зуклопентиксола деканоат оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Тем не менее, если пациента переводят на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО с КЛОПИКСОЛА таблеток или КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ, седативный эффект не будет являться проблемой. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО особенно эффективен при лечении психотических пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с несоблюдением пациентами режима приема пероральных лекарственных средств.
Всасывание Максимальная концентрация (Тmax) зуклопентиксола в сыворотке крови после внутримышечного введения достигается через 3-7 дней. Средний период полувыведения (отражающий модифицированное высвобождение) составляет около 3 недель, равновесная концентрация устанавливается примерно через 3 месяца повторных введений лекарственного средства.
Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.
Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.
В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,3.
Фармакокинетика лекарственного средства линейная. Минимальная концентрация Cmin зуклопентиксола составляет около 25 нмоль/л в равновесном состоянии после введения 200 мг зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.
Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика зуклопентиксола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.
Клопиксол (Clopixol ® )
таб., покр. пленочной оболочкой, 2 мг: 50 или 100 шт. Рег. №: П N014166/01-2002
Клинико-фармакологическая группа:
Антипсихотический препарат (нейролептик)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого цвета.
| 1 таб. | |
| зуклопентиксола дигидрохлорид | 2.364 мг, |
| что соответствует содержанию зуклопентиксола | 2 мг |
Описание активных компонентов препарата «Клопиксол»
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Благодаря специфическому тормозящему действию препарат особенно показан при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности.
Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Продолжительность антипсихотического действия препарата после одной инъекции составляет 2-3 дня. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума примерно через 8 ч, после этого значительно уменьшается и слабо проявляется при повторных инъекциях.
Терапевтическое действие Клопиксола депо значительно более пролонгировано по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.
Показания
— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
— состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;
— маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
— умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;
— сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.
— начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.
— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
— состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, суточную дозу можно делить на несколько приемов. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.
При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и мании доза препарата обычно составляет 10-50 мг/сут.
При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная доза составляет 20 мг/сут и при необходимости может быть увеличена на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/сут и более.
При хронических психотических состояниях при шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг/сут.
При ажитации у пациентов с олигофренией доза составляет 6-20 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 25-40 мг/сут.
Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.
Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом для приема внутрь или Клопиксолом депо в/м в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.
Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.
Дозу и интервал между инъекциями определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Клопиксол депо (200 мг/мл) при поддерживающем лечении вводят в дозах 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы или сокращение интервалов между инъекциями.
Переход с Клопиксола для приема внутрь на в/м введение Клопиксола депо
Суточная доза (мг) Клопиксола для приема внутрь х 8 = доза (мг) Клопиксола депо для в/м введения 1 раз в 2 недели.
Прием Клопиксола внутрь следует продолжать в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.
Переход c в/м введения Клопиксола-акуфаз на прием Клопиксола внутрь
Переход с в/м введения Клопиксола-акуфаз на в/м введение Клопиксола депо
Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-акуфаз (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола депо (200 мг/мл). Повторные инъекции Клопиксола депо проводят каждые 2 недели. При необходимости допустимо применение препарата в более высоких дозах или сокращение интервалов между инъекциями. Клопиксол-акуфаз и Клопиксол депо можно смешивать в одном шприце и назначать как одну совмещенную инъекцию. Последующие дозы Клопиксола депо и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: на начальном этапе лечения возможны развитие экстрапирамидных симптомов (в большинстве случаев они корригируются снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов, однако регулярное профилактическое действие последних не рекомендуется), сонливость; возможно также нарушение аккомодации.
При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко возникает поздняя дискинезия. Противопаркинсонические средства не устраняют симптомы этого состояния. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Противопоказания
— острая алкогольная интоксикация;
— острая интоксикация барбитуратами;
— острая интоксикация опиоидными анальгетиками;
Беременность и лактация
Клопиксол не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом.
Особые указания
С осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (в т.ч. с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
При длительной терапии необходимо периодически проводить тщательный клинический контроль для оценки состояния пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозы.
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с летальным исходом. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена Клопиксола и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.
Клопиксол-акуфаз можно смешивать с Клопиксолом депо, содержащим такое же масло Viscoleo.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Возможно влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами. При применении препарата, особенно в начале лечения, требуется осторожность до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция на проводимую терапию.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.
Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Клопиксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
Клопиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием (т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие).
При одновременном применении Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.
При одновременном применении Клопиксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Фармацевтическая несовместимость не установлена.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат Клопиксол следует хранить при температуре не выше 25°C. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Клопиксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
Клопиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием (т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие).
При одновременном применении Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.
При одновременном применении Клопиксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Фармацевтическая несовместимость не установлена.
Инструкция по применению КЛОПИКСОЛ (CLOPIXOL)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой медно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 5 мм.
| 1 таб. | |
| зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 6 мм.
| 1 таб. | |
| зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза.
Таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 7 мм.
| 1 таб. | |
| зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Клопиксол обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Клопиксол может оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.
Фармакокинетика
Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляeт около 44%. C max в сыворотке крови достигается через 4 ч. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Биологический T 1/2 составляет примерно 20 ч.
Показания к применению
Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.
Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.
Умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения.
Сенильное слабоумие, с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
Режим дозирования
Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта.
При выраженных расстройствах и состояниях средней степени тяжести начальная доза в 20 мг/день может при необходимости увеличиваться на 10-20 мг через 2-3 дня до 75 мг в день или более.
Хронические психотические состояния при шизофрении и другие хронические психозы. Поддерживающая доза 20-40 мг/день.
Ажитация и спутанность сознания у пациентов с сенильными расстройствами. Обычно – 2-6 мг/день (предпочтительно давать в вечернее время), при необходимости можно увеличить до 10-20 мг/день.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление,тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленногопрекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматическое лечение.
Возможно влияние Клопиксола на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.
При длительной терапии необходимо проводить тщательный контроль состояния пациентов. С особой осторожностью Клопиксол должен назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Клопиксол не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Химически несовместимых комбинаций не установлено. Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. Клопиксол может снижать эффективность леводопа и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и лилеразином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Таблетки Клопиксола должны храниться при температуре не выше 25°С. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности. Хранить в недосягаемых для детей местах.
Срок годности препарата
Таблетки Клопиксола должны храниться при температуре не выше 25°С. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности. Хранить в недосягаемых для детей местах.
Инструкция по применению КЛОПИКСОЛ (CLOPIXOL)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой медно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 5 мм.
| 1 таб. | |
| зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 6 мм.
| 1 таб. | |
| зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза.
Таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 7 мм.
| 1 таб. | |
| зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Клопиксол обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Клопиксол может оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.
Фармакокинетика
Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляeт около 44%. C max в сыворотке крови достигается через 4 ч. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Биологический T 1/2 составляет примерно 20 ч.
Показания к применению
Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.
Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.
Умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения.
Сенильное слабоумие, с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
Режим дозирования
Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта.
При выраженных расстройствах и состояниях средней степени тяжести начальная доза в 20 мг/день может при необходимости увеличиваться на 10-20 мг через 2-3 дня до 75 мг в день или более.
Хронические психотические состояния при шизофрении и другие хронические психозы. Поддерживающая доза 20-40 мг/день.
Ажитация и спутанность сознания у пациентов с сенильными расстройствами. Обычно – 2-6 мг/день (предпочтительно давать в вечернее время), при необходимости можно увеличить до 10-20 мг/день.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление,тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленногопрекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматическое лечение.
Возможно влияние Клопиксола на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.
При длительной терапии необходимо проводить тщательный контроль состояния пациентов. С особой осторожностью Клопиксол должен назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Клопиксол не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Химически несовместимых комбинаций не установлено. Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. Клопиксол может снижать эффективность леводопа и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и лилеразином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Таблетки Клопиксола должны храниться при температуре не выше 25°С. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности. Хранить в недосягаемых для детей местах.
Срок годности препарата
Таблетки Клопиксола должны храниться при температуре не выше 25°С. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности. Хранить в недосягаемых для детей местах.
Аналоги по активному веществу
В справочнике Видаль собраны более 5000 описаний лекарственных средств, зарегистрированных в Республике Беларусь, включая информацию из Справочников Видаль “Лекарственные препараты в Беларуси” за 2007 – 2021 годы.
Чтобы получить свободный и неограниченный доступ к справочнику лекарственных средств и материалам на сайте, Вам нужно зарегистрироваться. Регистрация на сайте доступна специалистам в области медицины и фармации.