к какой группе антидепрессантов относится ципралекс

Ципралекс : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит 12, 77 мг эсциталопрама оксалата соответственно 10 мг эсциталопрама;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код АТС N06A B10.

Показания

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эсциталопрама или другим компонентам препарата, одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами МАО (ИМАО) или пимозидом.

Способ применения и дозы

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не установлена.

Ципралекс применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большой депрессивный эпизод

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)

Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Побочные реакции

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первого или второго недели лечения и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.

Побочные реакции, известные для препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в ходе плацебо-контролируемых исследований и во время медицинского применения, представленные по системам органов и частоте в следующей таблице. Частота определяется как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до

Передозировка

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременным передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев сообщалось о легкие симптомы или безсимптомность передозировки. Сообщение о летальный исход передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременное передозировки других медикаментов. Дозы эсциталопрама 400-800 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов.

Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию. Возможно применение гастральной лаважа и активированного угля. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.

Применение в период беременности и кормления грудью

Клинические данные по применению эсциталопрама у беременных ограничены.

Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в период беременности, особенно в третьем триместре.

Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения кормления грудью не рекомендуется.

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщение о применении некоторых СИОЗС людям показали, что влияние на качество спермы является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционную поведение и гнев) чаще наблюдали в ходе клинических испытаний среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, должно быть обеспечено внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Особенности применения

Следующие особенности применения касаются терапевтического класса СИОЗС.

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут чувствовать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенным эффекта рекомендуется низкая начальная доза.

СИОЗС должны с осторожностью применяться для лечения больных с манией / гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и / или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмування и суицида. Этот риск существует до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за больными к улучшению их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения касаются также лечение больных с другими психическими расстройствами.

Пациенты с анамнезом суицидального поведения еще до начала лечения имеют высокий риск суицидальных мыслей или попыток и требуют пристального наблюдения во время лечения. Мета-анализ исследований показал повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Пристальный надзор за пациентами с высоким риском особенно необходим в начале лечения и при изменении дозы.

Пациентов и их окружающих следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и необходимости немедленной медицинской консультации в случае развития этих симптомов.

Гипонатриемия, возможно, связана с нарушением секреции АДГ, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, вызывающими гипонатриемию).

ЭСТ (электро-судорожная терапия)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, следовательно рекомендуется осторожность.

Реверсивные, селективные ИМАО типа А

Комбинировать эсциталопрам и ИМАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергической действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома редко у больных, принимавших СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, имеющими серотонинергической действие. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может означать развитие этого состояния. В таком случае СИОЗС и серотонинергической средство нужно срочно отменить и начать симптоматическое лечение.

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Симптомы отмены при окончании лечения, особенно резком, являются распространенными. В исследованиях негативные реакции во время прекращения лечения возникали примерно у 25% пациентов, которых лечили есциталопрамом, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.

Риск синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, в т. Ч. Длительность и доза темп снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в том. Ч. Парестезии, ощущение удара током), расстройства сна (в том. Ч. Бессонницы, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и проходят в течение 2 недель, однако могут быть более длительными (2-3 месяца или дольше) у некоторых пациентов. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любой психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравомыслящего мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Неселективные необратимые ИМАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, и у пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали прием ИМАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение есциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.

Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к среднему удлинение интервала QTc примерно на 10 мсек. В результате взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиление побочного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Комбинации, требующие осторожности:

Обратная селективный ИМАО типа А (моклобемид)

Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если доказана необходимость этой композиции, сначала следует назначать минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническому мониторингу.

Лечение есциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратного ИМАО моклобемида.

Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома.

Серотонинергические медицинские препараты

Одновременное применение с серотонинергическими средствами (например с трамадолом, суматриптан и другие триптанами) может привести к серотонинового синдрома.

Медицинские препараты, которые снижают судорожный порог

СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, которые способны снижать судорожный порог (например антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохина, бупропион и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с есциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.

Одновременное применение НПВП может усилить склонность к кровотечению.

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическом или фармакокинетическое взаимодействие. Однако комбинация с алкоголем является нежелательным.

Влияние других средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама главным образом косвенное CYP2C19.

Совместное назначение эсциталопрама и омепразола (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50%) повышение концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Совместное назначение эсциталопрама и циметидина (умеренно сильный основной ингибитор энзимов) приводит к умеренному (примерно на 70%) повышение концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с CYP2C19 ингибиторами (например омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и с циметидином следует с осторожностью назначать верхние предельные дозы эсциталопрама. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от клинической оценки.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств

Комбинация с Дезипрамин или метопрололом приводила к повышению уровней в плазме этих двух средств вдвое.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19.

Фармакологические свойства

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическая свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

У пациентов в возрасте от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлд-Пью) период полувыведения был в два раза длиннее, а экспозиция на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

У пациентов с нарушением функции почек при применении рацемического циталопрама наблюдался длительный период полувыведения и несколько больше экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме не исследована, но может быть повышенной.

Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое выше концентрации эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительные изменения экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось.

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, белого цвета, двояковыпуклые, маркированные индексами «E» и «L» симметрично относительно риска.

Источник

ЭСЦИТАЛОПРАМ

Один из самых «популярных» антидепрессантов у врачей. По нашим данным это лекарство входит в десятку самых часто выписываемых психиатрами средств

Эсциталопрам выпускается под многими названиями: ципралекс (считается оригиналом, так как был самым первым), элицея, эйсипи, эсциталопрам, селектра, ленуксин, мирацитол и др.

Все это аналоги, то есть препараты с одним и тем же действующим веществом, но произведенные на разных заводах разными производителями.

Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой в дозеровке действующего вещества по 10 миллиграмм.

Показания к приему эсциталопрама

К недостаткам относится медленное, в течение месяца, наступление лечебного действия, небольшое усиление тревоги в первые дни приема (что очень не удобно при терапии панических атак, фобий и тревожных расстройств).

Противопоказания к применению

Индивидуальная непереносимость, аллергия.

Побочные эффекты наблюдаются редко

Длительность приема эсциталопрама обычно занимает несколько месяцев. При однократном приеме препарат не действует. Возможен совместный прием с другими антидепрессантами или с лекарствами из других групп.

Подробнее инструкция по применению здесь

Наиболее частые вопросы по применению эсциталопрама

Вызывает ли зависимость эсциталопрам?

Зависимость препарат не вызывает. Те случаи, когда на фоне приема эсциталопрама уходила болезненная симптоматика, а после отмены лекарства возвращалась, говорят не о формировании зависимости, а о слишком раннем прекращении лечения либо недостаточной терапии.

Можно ли принимать его самостоятельно?

Нет. Только после назначения врачом.

Может ли психолог назначать эсциталопрам?

Лучше всего разбираются в лечении депрессий и тревожных расстройств, в действии антидепрессантов врачи психиатры. Но и врачи других специальностей тоже могут назначать антидепрессанты. Психолог не имеет медицинского образования и поэтому не может делать такие назначения. О разнице между психологом, психотерапевтом и психиатром подробнее смотрите здесь.

Как и где его можно приобрести? Что для этого требуется?

Он продается в аптеках. Для его покупки потребуется предъявить рецепт от врача.

Способствует ли эсциталопрам суицидальному поведению?

Таких данных нет. Описанные единичные случаи совершения самоубийств во время приема этого препарата объяснялись тем, что и до начала лечения были риски суицидов. Самоубийство являлось следствием болезни (депрессии, психоза), а не действия препарата.

Возможен ли прием алкоголя во время лечения эсциталопрамом?

Прием спиртного нивелирует лечебное действие лекарства и ухудшает общее состояние головного мозга. Поэтому прием алкоголя во время лечения не желателен.

Сколько времени принимать эсциталопрам?

Лечение этим антидепрессантом занимает несколько месяцев. терапевтический эффект развивается обычно в первые 3 месяца лечение, дальнейшим прием обычно является профилактикой повторения симптомов.

При показаниях возможен и многолетний прием. Даже если нет жалоб на состояние во время терапии эсциталопрамом врачу нужно показываться не реже раза в 2-3 месяца. Длительность и режим приема определяет лечащий врач. В среднем это около 6 месяцев.

Можно ли во время лечения заменить прием эсциталопрама аналогичным препаратом с другим наименованием?

Такой вопрос часто возникает из-за большой разнице в цене у одного и того же препарата, выпущенного разными производителями и имеющего другое название. Как показывает опыт, никаких изменений при такой смене не происходит. Но при возникновении такого вопроса лучше всего советоваться со своим лечащим врачом.

По мнению автора этого материала принципиальной разницы нет.

Какой самый лучший антидепрессант?

Не существует самого сильного или лучшего антидепрессанта. В каждом случае врач индивидуально подбирает методику и лекарство.

По всем вопросам, связанных с приемом антидепрессантов (и эсциталопрама в частности), пожалуйста, обращайтесь к нам, мы постараемся Вам помочь.

Источник

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

В настоящее время для лечения депрессии, особенно в амбулаторной практике, используются относительно новые антидепрессанты — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающие значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем трициклические антидепрессанты, за счет избирательного влияния на обмен серотонина (избирательное торможение захвата

СИОЗС представлены такими препаратами как: флуоксетин (прозак), флувоксамин (феварин), сертралин (золофт, стимулотон, асентра), пароксетин (паксил, рексетин), ципрамил (циталопрам, ципралекс).

В отличие от ТЦА, особенностью действия серотонинергических антидепрессантов является их селективное влияние на серотонинергическую систему, первоначально выявленное в лабораторных исследованиях (Wong D.,с соавт., 1974; Fuller R., с соавт., 1977). Эффективность терапии депрессии СИОЗС, составляет не менее 65% (Mulrow D., с соавт., 2000)

Благодаря сродству этих препаратов и их активных метаболитов к серотониновым рецепторам происходит блокада обратного захвата серотонина на уровне пресинаптических окончаний, тем самым повышается концентрация медиатора в синаптической щели, что в свою очередь ведет к снижению синтеза и кругооборота серотонина (Stark Р., с соавт., 1985).

Избирательное, но неспецифическое для определенного подтипа рецепторов (Stahl S., 1993) действие СИОЗС не всегда повышает эффективность лечения, особенно если речь идет о терапии пациентов, страдающих тяжелой депрессией (Anderson I., Tomenson B., 1994; Burce M., Prescorn S., 1995).

Препараты группы СИОЗС имеют совершенно разную химическую структуру и отличаются друг от друга по фармакокинетическим параметрам, дозировкам и профилям побочных эффектов. Селективность подавления обратного захвата уменьшает количество побочных эффектов, улучшает переносимость и снижает частоту отказов от приема препаратов в сравнении с ТЦА (Anderson I., Tomenson T., 1994).

Таблица Сравнительная характеристика СИОЗС по интенсивность эффекта антидепрессанта

Препарат

Интенсивность эффекта

Пароксетин (рексетин, паксил)

Сертралин (стимулотон, золофт)

Ципрамил (ципралекс, циталопрам, целекса)

Флуоксетин (прозак, флуксал)

Необходимо подчеркнуть относительную безопасность СИОЗС (меньшее число и выраженность побочных явлений) и большую комфортность лечения (возможность проведения терапии в амбулаторных условиях).

СИОЗС отличаются также низкой токсичностью (риск смертельного исхода при отравлении или передозировке практически равен нулю), а также возможностью использования препаратов этой группы у пациентов с противопоказаниям к применению ТЦА (нарушение сердечного ритма, затруднение мочеиспускания в связи с гипертрофией предстательной железы, закрытоугольная глаукома) (Машковский М.Д., 1997).

Следует отметить, что в литературе отмечены случаи центральных и переферических побочных эффектов в процессе лечения СИОЗС (Baldessarini R., 1989).

Эти препараты являются более дорогостоящими антидепрессантами, по сравнению с другими препаратами, использующимися для лечения депрессии.

Большинство из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) являются пролонгами и используются в фиксированных дозах. Фармакокинетика различных представителей группы СИОЗС имеет свои особенности в зависимости от возраста пациентов и соматической отягощенности. Так период полураспада флувоксамина несколько увеличивается у пожилых пациентов и больных с патологией печени (Raghoebar M., Roseboom H., 1988). На продолжительность периода полураспада сертралина также оказывает влияние возраст (Warrington S.1988), а на эффекте флуоксетина достаточно существенно отражаются функциональные возможности печени (Bergstrom M., Lemberg L, с соавт., 1988).

Клинические испытания СИОЗС продемонстрировали, что они, как и ТЦА, являются эффективным средством при большинстве депрессивных состояний, включающих в себя тревогу, нарушения сна, психомоторную ажитацию и заторможенность. ( Levine S. с соавт., 1987, Dunlop S. с соавт., 1990, Claghorn J., 1992, Kiev A., 1992).

Таблица Сравнительная оценка дополнительного терапевтического эффекта СИОЗС

Препарат

Терапевтический эффект

Флуоксетин (прозак, флуксал)

Сертралин (стимулотон, золофт)

Анксиолитический, антифобический, вегетативно-стабилизирующий

Ципрамил (ципралекс, циталопрам)

Пароксетин (паксил, рексетин)

Показаниями к применению СИОЗС являются выраженные и средне тяжелые депрессии (типа простой) с нерезко выраженной тревогой и беспокойством (Pujynski S., с соавт., 1994;. Pujynski S, 1996). Кроме того СИОЗС могут использоваться для терапии личностных расстройств, включающих в себя реакции гнева и проявления импульсивности.

В медицинской литературе подчеркивается чувствительность витальных нарушений к действию этих антидепрессантов (Laakmann G. с соавт. 1988).

В ряде исследований описано, что пациенты, у которых в структуре синдрома преобладала тоска, демонстрировали хороший терапевтический ответ при применении СИОЗС (Reimherr F. et al., 1990, Tignol G. et al., 1992; Мосолов С.Н., Калинин В.В., 1994).

Учитывая, хорошую переносимость данных лекарственных средств их рекомендуют применять в пожилом возрасте.

В течение последних лет были проведены исследования, в которых представлены сравнительные оценки СИОЗС с ТЦА. Большинство авторов отмечает, что активность новых соединений сравнима с традиционными препаратами (Guelri J.. с соавт., 1983; Shaw D., с соавт., 1986; Hale A. С соавт., 1991, Fontaine R. С соавт., 1991). При сравнении СИОЗС с ТЦА, традиционно применяющемся при лечении тревожно-депрессивных состояний, как правило, указывается, что различия в эффективности исследуемых препаратов по способности купировать чувство тревоги не являются статистически значимыми (Feighner J., 1985, Laws D. С соавт., 1990, Авруцкий Г.Я., Мосолов С.Н., 1991, Doogan D., Gailard V., 1992).

По мнению многих авторов СИОЗС в ряде случаев эффективны тогда, когда применение ТЦА оказалось нерезультативным (Weilburg J.B. с соавт., 1989, Beasley C.M. с соавт.. 1990; Иванов М.В. с совт., 1991; Бовин Р.Я. с соавт., 1992; Серебрякова Т.В., 1994; Бовин Р.Я., с соавт. 1995). По данным Beasley C., Sayler M. (1990), пациенты, резистентные к ТЦА, в случаев оказываются чувствительными к новым препаратам.

Необходимо подчеркнуть большую по сравнению с ТЦА безопасность СИОЗС (меньшее число и выраженность побочных явлений), большую комфортность лечения (возможность проведения терапии в амбулаторных условиях) (Boyer W. Feighner J., 1996).

При приеме ТЦА 30% пациентов вынуждены отказаться от лечения из-за выраженности побочных действий, тогда как в случае назначения новых препаратов только у 15% больных приходится прерывать прием лекарств (Cooper G., 1988).

S. Montgomery, S. Kasper (1995) показали, что частота прекращения приема препаратов из-за побочных эффектов была у 14 % пациентов, лечившихся СИОЗС и у 19 % — ТЦА. Преимущество антидепрессантов второго поколения особенно важно в ходе длительной терапии (Medavar Т. с соавт., 1987).

Р.Я. Бовин (1989) указывает на возрастающую опасность возникновения суицида на ранних этапах терапии ТЦА. В то время как, в большинстве исследований, посвященым СИОЗС, авторы обращают внимание на высокую направленность этих препаратов против суицида (Fava M. с соавт., 1991; Cohn D. с соавт., 1990; Sacchetti E. с соавт., 1991).

Помимо терапии депрессии, все чаще предпринимаются попытки длительного применения антидепрессантов (флуоксетин, сертралин) для профилактики ее рецидивов.

Cohn G.N. с соавт., (1990), учитывая хорошую переносимость СА, рекомендуют их использование в геронтопсихиатрии.

Не существует единого мнения относительно скорости наступления эффекта при применении СИОЗС. По мнению иностранных авторов, клинический эффект СИОЗС обнаруживается позднее, чем ТЦА (Roose S, с соавт. 1994). В то же время отечественные ученые указывают, что у CИОЗС регистрируется тенденция к более быстрому наступлению терапевтического эффекта, по сравнению с другими антидепрессантами (Авруцкий Г.Я, Мосолов С.Н, 1991).

В группе СИОЗС различные препараты отличаются по силе действия на рецепторы и уровню селективности. Причем селективность и сила действия не совпадают. Было установлено, что пароксетин является более мощным ингибитором серотонинового возврата, в то время как циталопрам — более селективным. Различия в селективности и мощности действия на рецепторы определяют не только особенности терапевтического эффекта того или иного препарата, но и наличие побочных эффектов (Thopas D., с соавт., 1987; Hyttel G., 1993).

При прочих равных условиях рецидивы депрессии чаще отмечаются после терапии флуоксетином, чем пароксетином и после лечения циталопрамом, чем сертралином; при почти равном количестве рецидивов на фоне лечения сертралином и пароксетином.

Поскольку флувоксамин и пароксетин обладают выраженным седативным и противотревожным эффектом, то они по спектру своей активности приближаются к таким препаратам, как амитриптилин или доксепин. Большинство других препаратов, особенно флуоксетин, больше напоминают профиль имипрамина, так как обладают растормаживающим эффектом и могут усилить проявления тревоги и беспокойства (Caley Ch.,1993; Pujynski S., с соавт., 1994; Montgomery S., Johnson F., 1995). В отечественной литературе также имеются указания на низкую эффективность, а иногда даже усиление тревоги при применении СИОЗС у больных с тревожной депрессией (Калинин В.В., Костюкова Е.Г., 1994, Лопухов И.Г. с соавт., 1994, Мосолов С.Н., с соавт., 1994).

Вследствие растормаживающего эффекта подобные препараты не следует применять при тревоге, беспокойстве, двигательной расторможенности, бессоннице, суицидальных мыслях и тенденциях. По мнению, S. Pujynski (1996) относительным противопоказанием к применению СИОЗС являются психотические формы депрессии. Однако, Feighner J., Bouer W (1988), напротив, отмечают позитивный эффект данных препаратов даже при психотическом варианте депрессии.

Наиболее частыми побочными эффектами при приеме ингибиторов серотонина считаются гастроинтестинальные расстройства: тошнота и рвота, запоры и жидкий стул. У ряда больных отмечается снижение веса.

Таблица Сравнительная характеристика СИОЗС по выраженности побочных эффектов

Источник