имодиум экспресс с какого возраста
Инструкция по применению Имодиум® Экспресс
Регистрационный номер – П N016140/01
Торговое название – Имодиум ® Экспресс
Международное непатентованное название – лоперамид
Химическое название – 4-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксипиперидин- 1-ил]-N,N-диметил-2,2-дифенилбутанамида гидрохлорид
Лекарственная форма – таблетки-лиофилизат
Состав (на одну таблетку):
Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг.
Вспомогательные вещества: желатин 5,863 мг, маннитол 4,397 мг, аспартам 0,750 мг, ароматизатор мятный 0,300 мг, натрия гидрокарбонат 0,375 мг, вода очищенная 136,315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).
Белые или почти белые, круглые лиофилизированные таблетки. На одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев таблетки. На другой стороне таблетки – фаска, допускается шероховатость поверхности.
Фармакотерапевтическая группа – противодиарейное средство
Код АТХ – А07DA03.
Фармакологические свойства
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов СYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Имодиум ® Экспресс таблетки-лиофилизат не следует применять у детей в возрасте до 6 лет.
Имодиум ® Экспресс противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата, а также в первом триместре беременности.
Имодиум ® Экспресс не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Имодиум ® Экспресс таблетки-лиофилизат противопоказаны больным фенилкетонурией.
Имодиум ® Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:
— у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
— у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;
— у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
— у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.
Имодиум ® Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум ® Экспресс необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью
Имодиум ® Экспресс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Имодиум ® Экспресс не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания. В случае диареи при беременности или кормлении грудью необходима консультация с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 6 лет:
Острая диарея: начальная доза – 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза – 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток (2–12 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела
(3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Применение у детей
Не применять Имодиум ® Экспресс у детей до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум ® Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые указания»).
УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Поскольку таблетки-лиофилизат довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:
— возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
— осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1 % пациентов, принимавших Имодиум ® Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1 % пациентов, принимавших Имодиум ® Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.
По данным постмаркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)
Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥10 %), часто (≥1 %, но ® Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.
У пациентов с диареей (особенно у детей) может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).
Имодиум ® Экспресс, таблетки-лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием больным фенилкетонурией противопоказан.
При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Пациенты со СПИДом, принимающие Имодиум ® Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.
Имодиум ® Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, так как это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.
Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью (см. раздел «Передозировка»).
Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт», в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум ® Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Имодиум ® Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.