что такое тестостерон энантат
Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом
Специализация: урология, андрология
Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.
В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.
Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.
Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.
Тестостерон энантат
Содержание
Тестостерон энантат [ править | править код ]
На российском рынке тестостерон энантат представлен довольно широко. Популярный в 90-х польский Тестестерон Пролонгатум сейчас практически отсутствует. Одной из лучших торговых марок является Тестостерон Депо производства югославской фирмы Galenika. Отлично себя зарекомендовали Тестэн-100 и Тестэн-250 индийской B.M. Pharmaceuticals. Как показывает опыт хорошие результаты можно получить с Примотестона Депот, выпускаемого в Египте компанией CID по лицензии Shering AG. [3]
Так же недавно на российском рынке появился на рынке Testoger E от Gerth Pharmaceuticals
Стероидный профиль [ править | править код ]
Эффекты и действие на организм [ править | править код ]
Пожалуй, главным преимуществом тестостерон энантата является выраженный прирост как мышечной массы, так и силы (поэтому его высоко ценят штангисты и пауэрлифтеры), а также пампинг. Наряду с анаболическим эффектом, препарат обладает выраженным андрогенным эффектом. Быстрый прирост веса связан со значительным накоплением воды, за счет задержки натрия и эстрогенного действия. По окончанию курса наблюдается ощутимый феномен отката.
Тестостерон энантат часто помогает устранить проблемы с суставами, тем, кто жалуется на боли и хруст в плечах, и тем, кому их межпозвоночные диски показывают уже первые признаки износа, при этом более предпочтительными в этом отношении являются препараты нандролона и гормон роста.
Тестостерон энантат стимулирует процессы регенерации в организме. Повышает общий тонус и желание тренироваться, профилактирует перетренированность. Увеличивает кислородную емкость крови.
Курс тестостерона энантата [ править | править код ]
Анаболический эффект тестостерона энантата прямо пропорционален используемой дозировке. Эту зависимость вы можете проследить на графике справа. Рекомендуемая доза составляет 250-500 мг в неделю, при этом с ростом массы тела атлета дозировка чаще всего пересматривается в сторону увеличения. Инъекции выполняются 1-2 раза в неделю, предпочтительно в ягодичную область. Обычно курс тестостерона энантата длится 8-10 недель, и через 2-3 недели проводится послекурсовая терапия. Очень часто тестостерона энантат используется и на более длительных временных отрезках. Для достижения наивысших результатов необходимо соблюдать соответствующую диету (рельеф или набор мышечной массы) с употреблением спортивного питания.
Максимальная эффективная доза. По данным Bill Roberts [4] максимальная доза тестостерона составляет 2-4 грамма в неделю у профессиональных атлетов, дальнейшее увеличение дозировки бессмысленно.
Во избежание развития эстрогеновых побочных эффектов желательно использовать ингибиторы ароматазы или Провирон, начиная со 2-3 недели, как описано в соответствующих статьях. Заканчивается прием ингибиторов ароматазы через неделю после окончания цикла. Оптимально проведение анализа на уровень эстрадиола перед применением ингибиторов ароматазы и во время их применения для контроля эффективности.
Также, в качестве PCT следует использовать сразу после курса энантата блокаторы кортизола, для сохранения набранной массы.
Комбинированный курс [ править | править код ]
Для набора мышечной массы тестостерон энантат хорошо сочетается с Анаполоном, Метандростенолоном, Нандролоном и Тренболоном. Примеры комбинированных курсов:
Для сушки и рельефа курс дополняется Винстролом или Анаваром в средних дозировках.
Побочные эффекты [ править | править код ]
Цитата из инструкции «Иенафарм»: «Тестостерон Депот при высокодозированной терапии может оказывать побочные эффекты, которые проявляются снижением сперматогенеза в яичках, а, следовательно, и с уменьшением их величины». По этой причине, во время длительных курсов или при использовании высоких доз необходимо применять гонадотропин, начиная с 3-4 недели, и заканчивая через 2-3 недели после курса.
Тестостерон энантат вызывает также такие побочные эффекты как: акне, повышение артериального давления, агрессия, потеря волос и некоторые другие.
Женщины должны избегать приема препарата, так как очень вероятна маскулинизация.
Отзывы [ править | править код ]
Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.
Читайте также [ править | править код ]
Предупреждение [ править код ]
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
Тестостерон энантат
В препарате Testosterone Enanthate тестостерон заключен в этерифицированной форме, характерной особенностью которой является присутствие эфирной связи. Это позволяет гормону, в том числе из жирового депо, высвобождаться и расходоваться постепенно, то есть насыщать кровь длительное время.
Прием тестостерона энантата оказывает выраженный анаболический эффект, стимулирует процесс выработки белка — формирует азотистый положительный баланс. Это лишь два действия из многих, оказываемых на организм атлета.
За выработку тестостерона в мужском организме, в отличие от женского, ответственна не только кора надпочечников, но и клетки Лейдига. Гормон проявляет минимальную активность. Его взаимодействие с андрогенными рецепторами крайне мало. Это обусловлено природой формирования вещества, являющегося собой результатом периферического обмена веществ.
Будучи прогормон, он не может воздействовать на андрогенные рецепторы, пока не модифицируется — переработается специальным ферментом. Роль последнего выполняет 5-альфа-редуктоза. Результатом этого процесса становится формирование дигидротестостерона, который и превращает неактивную форму гормона в активную.
Стероидный профиль и действие
Тестостерон энантат, выпускаемый исключительно в форме инъекций, демонстрирует следующие показатели стероидного профиля:
Длительность поступления гормона в кровь обеспечивается энантатом. Период воздействия данного эфира варьируется от 14 и до 21, а период полураспада занимает от 6 и до 7 дней. Конкретное время действия вариативно и обусловлено индивидуальными особенностями организма спортсмена.
Эффект стероида Тестостерон энантат 250
Препарат действует в нескольких направлениях:
Курс Testosterone Enanthate Соло
Энантат рекомендуется принимать лицам, достигшим возраста совершеннолетия, после прохождения полного медицинского обследования. Инъекции проводят максимум дважды в семь дней. Оптимальная дозировка подбирается индивидуально, зависит от множества сопутствующих факторов. Безопасной нормой считается количество в пределах 250-500 миллиграмм. Объемы вводимого препарата допустимо увеличивать по мере возрастания массы тела.
Средняя продолжительность курса инъекций составляет от двух и до двух с половиной месяцев. Послекурсовую терапию (ПКТ) начинают лишь на третью либо четвертую неделю после завершения употребления стероида. Новичкам, которые ранее не использовали подобные стероиды, следует начинать с минимальной дозы в 250 мл, которая не только безопасна, но и позволяет проследить, как организм реагирует на прием этого гормона.
Избежать возникновения побочных эстрогенных эффектов позволяет употребление Провирона. Его следует начинать пить на второй или третьей неделе курса, а заканчивать спустя 7 дней после отмены стероида. Если есть такая возможность, лучше всего постоянно контролировать концентрацию эстрадиола. Это максимально успешно позволит избежать каких-либо побочных проявлений. Минимизировать потерю набранной массы позволяет использования блокаторов кортизола.
Комбинированный курс
Чтобы усилить эффект действия препарата, его можно применять совместно с Метандростенолоном, Тренболоном, Нандролоном или Анаполоном. Дозировку препаратов снижают до минимума, который рекомендован во время курса соло.
Возможные побочные эффекты
Наиболее выраженным минусом препарата является высокая конверсия в эстрогены, что и становится причиной возникновения побочных эффектов: гинекомастия, отеки, жировые отложения. Они, как правило, проявляются при несоблюдении продолжительности приема и дозировок.
Употребление антиэстрогенов для устранения этих недостатков относится к старому методу, который по эффективности уступает приему ингибиторов ароматазы. Употребление антиэстрогенов необходимо начинать после отмены энантата с целью восстановления нормальной выработки гормона.
Наряду с перечисленными побочными явлениями, может повыситься артериальное давление, выпадать волосы, увеличиться агрессия, появиться угревая сыпь (акне).
Отзывы о препарате
Большое количество атлетов удовлетворены набираемой мышечной массой. Однако более пятидесяти процентов отмечают сильный феномен отката, что является существенным минусом. Полностью сохранить прирост объема после отмены стероида невозможно. Треть, а порой и больше массы уходит.
Этот факт, конечно, считается весомым недостатком, но не снижает эффективности препарата в целом. Этот стероид весьма популярен. Его выпускают и зарубежные, и отечественные фармакологические концерны. Это позволяет с легкостью найти отзывы о стероиде любой торговой марки.
Тестостерон Энантат
Состав
В растворе содержится действующий ингредиент тестостерона энантат.
Форма выпуска
Тестостерон Энантат (Тестостерон Депо) — это маслянистый раствор, прозрачный, светлого, желтого цвета. Содержится Тестостерон в ампулах, предназначен для проведения инъекций. В упаковке — по 5 ампул по 1 мл.
Фармакологическое действие
Википедия свидетельствует, что тестостерона энантат – это эфир тестостерона, полового гормона мужчин, который продуцируют тестикулы. Под влиянием этого гормона увеличиваются и активно развиваются половые органы мужчины, активно проявляются вторичные мужские половые признаки.
Вещество способствует задержке азота, калия, натрия, фосфора. Его воздействие способствует усилению анаболизма и снижению катаболизма белков. Гормон активизирует процесс выработки Эритропоэтина и эритроцитов.
Также он угнетает сперматогенез и процессы секреции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофиза. Приводит в норму уровень гонадотропинов у мужчин, которые страдают первичным гипергонадотропным гипогонадизмом.
В женском организме тестостерон угнетает функцию молочных желез, яичников, гонадотропную функцию гипофиза, под его влиянием происходит атрофия эндометрия. Ввиду того, что мужской гормон является антагонистом по отношению к эстрогенам, этот эффект используется в процессе лечения ряда заболеваний, в частности эндометриоза, миом, рака молочных желез. Благоприятно воздействует на общее состояние организма в период климакса. Оказывает андрогенное, анаболическое, противоопухолевое действие.
Инъекции раствора способствуют активному увеличению объема и массы мышц.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Всасывание Тестостерона Энантат происходит относительно медленно. Наибольшая его концентрация в крови происходит спустя 72 часа после произведения инъекции. Период действия продолжается на протяжении 2-4 недель. Попадая в кровь человека, 98% гормона связывается с фракцией глобулинов, которая связывает тестостерон и эстрадиол.
Тестостерон трансформируется печени, из организма в основном выводится через почки, небольшая его часть выводится вместе с калом.
Показания к применению
Тестостерона Энантат назначается мужчинам в следующих случаях:
Тестостерона Энантат назначается женщинам в следующих случаях:
Противопоказания
Нельзя применять это средство в следующих случаях:
Побочные действия
При приеме препарата мужчинами могут проявляться следующие побочные действия:
При приеме средства женщинами возможны такие побочные действия:
Также в том месте, куда была произведена инъекция Тестостерон Е, возможно появление раздражения, зуда, болевых ощущений.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Если человек принимает Тестостерон Энантат, инструкция по применению должна ним четко соблюдаться. Подробно о том, как принимать и как колоть раствор, объяснит врач при назначении лекарства. Дозировка и частота введения зависит от целого ряда индивидуальных факторов – возраста, пола, болезни и т.д.
Инструкция свидетельствует, что препарат должен вводиться в ягодичную мышцу, делать укол нужно глубоко. Внутривенно вводить раствор нельзя. В основном взрослым пациентам назначается 50-200 мг раствора, который вводится с интервалом в 2-4 недели. На протяжении одного месяца не следует принимать дозу тестостерона, превышающую 400 мг. Длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке.
В процессе лечения задержки полового созревания каждые 2-4 недели пациенту вводится по 50-200 мг в течение 4-6 месяца.
Женщинам, болеющим раком молочной железы, назначается по 200-400 мг с интервалом в 2-4 недели.
Передозировка
Если ЛС принимается пациентом в очень высоких дозах и в течение продолжительного времени, у него могут проявиться побочные эффекты, которые были перечислены выше.
При наличии таких симптомов следует сразу отменить препарат, а когда андрогензависимые проявления исчезнут, нужно вводить уже меньшие дозы средства.
У женщин вследствие передозировки возможно прекращение менструаций.
Взаимодействие
При приеме этого лекарства может повыситься эффективность антикоагулянтов и гипогликемических лекарств. Тестостерон ингибирует выведение из организма циклоспорина.
Степень воздействия тестостерона снижается при его совместном приеме с индукторами печеночных ферментов. Это рифампицин, барбитураты, фенилбутазон, карбамазепин, фенитоин.
Условия продажи
В аптеках продается по рецепту.
Условия хранения
Хранить нужно при температуре воздуха, которая не превышает 25° градусов Цельсия, нужно беречь ампулы от света, от доступа детей. Нельзя замораживать средство.
Срок годности
Можно хранить 5 лет. После истечения этого срока использовать препарат нельзя.
Особые указания
При проявлении андрогензависимых симптомов необходимо приостановить курс лечения.
При лечении тестостероном пациентов, страдающих нарушениями функций почек, сердечной недостаточностью, мигренью, гипертензией, эпилепсией, необходимо вести за ними тщательное наблюдение, учитывая, что андрогены способны вызывать задержку в организме натрия и воды.
Если препарат вводится на протяжении длительного времени, необходимо четко контролировать функции печени.
Людям с гипернефромой, раком молочной железы, раком легких при наличии метастазов в костях нужно проверять содержание кальция в крови и моче.
Следует осторожно назначать тестостерон подросткам, так как гормон может спровоцировать слишком быстрое половое развитие и преждевременное закрытие эпифизов.