что такое сапонины в трибулусе
Эффекс ® Трибулус (Effex Tribulus)
Владелец регистрационного удостоверения:
Коды АТХ
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эффекс ® Трибулус
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе светло-коричневого цвета, допускается наличие вкраплений коричневого, белого или желтовато-белого цвета.
| 1 таб. | |
| сухой экстракт травы якорцев стелющихся (Tribulus terrestris)* | 250 мг |
* (35÷45 : 1, экстрагент спирт этиловый 70%) с содержанием суммы фуростаноловых сапонинов в пересчете на протодиосцин и сухое вещество 45%.
Фармакологическое действие
Средство растительного происхождения, получаемое из надземной части якорцев стелющихся (Tribulus terrestris L.), содержит преимущественно стероидные сапонины фуростанолового типа. Оказывает общетонизирующее действие и стимулирует некоторые функции половой системы. У мужчин восстанавливает и улучшает либидо, удлиняет время эрекции. Стимулирует сперматогенез, увеличивая количество сперматозоидов и их подвижность.
Предполагается, что преобладающее соединение (протодиосцин) метаболизируется в организме до дегидроэпиандростерона (DHEA), который оказывает благоприятное действие на иммунитет, целостность клеточной мембраны, эректильную функцию и метаболизм холестерина. Известно, что холестерин является исходным веществом для синтеза всех стероидов, включая DHEA, тестостерон и эстрадиол, чем объясняется и гиполипидемический эффект препарата. Другие активные фуростаноловые сапонины, входящие в состав экстракта, вероятно, модулируют эффект протодиосцина.
Обладает гиполипидемическим эффектом, причем у пациентов с липопротеинемией снижает общий холестерин и ЛПНП, не влияет на значения сывороточных триглицеридов и ЛПВП.
Показания активных веществ препарата Эффекс ® Трибулус
В составе комплексной терапии при эректильной дисфункции, в т.ч. сопровождающейся снижением либидо; бесплодии у мужчин, обусловленном идиопатической олигоастенотератозооспермией, оперативным вмешательством по поводу варикоцеле, иммунологическом бесплодии; дислипидемии для снижения уровня общего холестерина.
Трибулус
История
Трибулус Террестрис произрастал на территории Южной Азии, Африки, Австралии и Средиземноморья. Травянистое ползучее растение с парноперистыми листьями и желтыми цветами. Полезные свойства якорцев были известны с давних времен. Каждый народ по-разному применял их. Древние греки использовали сок растения в качестве мочегонного и общеукрепляющего средства. Китайцы для улучшения зрения, лечения глаз, печени, нормализации давления и повышения потенции. Индийцы боролись с инфекциями, патогенными микроорганизмами и кашлем. Иранцы для укрепления сердечно-сосудистой системы и улучшения состояние кожных покровов. Впервые начали детально исследовать и изучать трибулус в начале 1980 годов болгарские ученые. После того как узнали, что жители стран Восточной Европы применяют препараты на основе растения для подготовки олимпийских чемпионов. С тех пор трибулус является популярной добавкой среди бодибилдеров и других спортсменов.
Химический состав
Трибулус содержит:
1. Сапонины, стероидные гликозиды, протидиосцин, тигогенин, рускогенин.
2. Стерины: кампестерин, стигмастерин, неотигогенин, ямогенин.
4. Флавоноиды – астрагалин.
5. Дубильные вещества.
Состав трибулса отличается в зависимости от места произрастания. Растения, растущие на территории Европы, содержат больше биологически активных веществ. В отличие от растений выращенных в Китае, Вьетнаме, Индии.
Роль трибулуса в организме
Трибулус положительно воздействует все физиологические процессы в организме. Выступает в роли тонизирующего, общеукрепляющего и восстанавливающего средства. Хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. Активные компоненты растения улучшают производство гормона мозжечком, задействованного в синтезе тестостерона.
Действие:
1. Повышает тестостерон.
2. Увеличивает эректильную функцию.
3. Предотвращает мужской климакс.
4. Стимулирует репродуктивную систему.
5. Активизирует энергетические и белковые обменные процессы.
6. Восстанавливает менструальный цикл.
7. Увеличивает мышечную массу.
9. Поддерживает нормальную работу сердца.
10. Укрепляет стенки сосудов.
11. Обладает мочегонным действием.
12. Подавляет патогенные микроорганизмы.
13. Стимулирует защитные функции организма.
14. Выравнивает гормональный фон.
15. Оказывает успокаивающее действие.
16. Поддерживает нормальную работу центральной нервной системы.
17. Используется в комплексной терапии лечения бесплодия и аденомы.
Растение обладает омолаживающим эффектом. Пищевые добавки на его основе замедляют естественные процессы старения в организме. Укрепляют корсет дермы, улучшая состояние кожных покровов. Воздействует на когнитивные функции. Нормализуют мозговое кровообращение. Улучшают работу мозга и концентрацию внимания.
ЯКОРЦЕВ СТЕЛЮЩИХСЯ ТРАВЫ ЭКСТРАКТ (TRIBULUS TERRESTRIS) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Средство растительного происхождения, получаемое из надземной части якорцев стелющихся (Tribulus terrestris L.), содержит преимущественно стероидные сапонины фуростанолового типа. Оказывает общетонизирующее действие и стимулирует некоторые функции половой системы. У мужчин восстанавливает и улучшает либидо, удлиняет время эрекции. Стимулирует сперматогенез, увеличивая количество сперматозоидов и их подвижность.
Предполагается, что преобладающее соединение (протодиосцин) метаболизируется в организме до дегидроэпиандростерона (DHEA), который оказывает благоприятное действие на иммунитет, целостность клеточной мембраны, эректильную функцию и метаболизм холестерина. Известно, что холестерин является исходным веществом для синтеза всех стероидов, включая DHEA, тестостерон и эстрадиол, чем объясняется и гиполипидемический эффект препарата. Другие активные фуростаноловые сапонины, входящие в состав экстракта, вероятно, модулируют эффект протодиосцина.
Обладает гиполипидемическим эффектом, причем у пациентов с липопротеинемией снижает общий холестерин и ЛПНП, не влияет на значения сывороточных триглицеридов и ЛПВП.
Показания активного вещества ЯКОРЦЕВ СТЕЛЮЩИХСЯ ТРАВЫ ЭКСТРАКТ
В составе комплексной терапии при эректильной дисфункции, в т.ч. сопровождающейся снижением либидо; бесплодии у мужчин, обусловленном идиопатической олигоастенотератозооспермией, оперативным вмешательством по поводу варикоцеле, иммунологическом бесплодии; дислипидемии для снижения уровня общего холестерина.
Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом
Специализация: урология, андрология
Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.
В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.
Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.
Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.
Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Содержание
Трибулус террестрис или Якорцы стелющиеся [ править | править код ]
Историческая справка [ править | править код ]
Людям данное растение известно ещё с древности. С незапамятных времён оно применялось в качестве лекарства. Например, в Древней Греции Трибулус террестрис использовался, как мочегонное и тонизирующее лекарственное средство. Древние индийцы применяли его, как антисептическое лекарство. Китайцы же пользовались этим растением при самых различных заболеваниях почек, печени, сердца и др. органов. На Балканах лекарства на основе Трибулус террестрис принимали мужчины, страдающие бесплодием.
Таких примеров очень много, и это совершенно не случайно, ведь растение Трибулус террестрис богато полезными для нашего здоровья веществами. В его составе, например, содержатся такие вещества, как алкалоиды, сапонины, флавоноиды и многие др. Однако при употреблении этого растения чрезвычайно важно знать то, где именно оно выросло, в каких условиях, при каком климате, и т.д.
В бодибилдинге начали проявлять свой интерес к этому растению после того, как стало известно, что спортсмены из восточных стран использовали его при подготовке к важнейшим соревнованиям, таким как Олимпиада или Чемпионат мира по тому или иному виду спорта.
В наши же времена, растение Трибулус террестрис широко известно по всему миру.
Механизм действия и эффекты [ править | править код ]
Трибулус является растительным средством. Препарат Tribulus Terrestris большинства известных производителей содержит преимущественно стероидные сапонины фуростанолового типа, среди которых преобладает протодиосцин. Механизм действия препарата обусловлен этой составляющей. Протодиосцин метаболизируется в организме до дегидроэпиандростерона (ДГЭА), который оказывает благоприятное действие на проницаемость клеточной мембраны, эректильную функцию, метаболизм холестерина и иммунитет. Другие активные фуростаноловые сапонины, входящие в состав экстракта растения Tribulus terrestris, вероятно, модулируют эффект протодиосцина. Активное вещество протодиосцин быстро выводится из плазмы крови — уже в течение 3-го часа его концентрация является незначительной. Экскретируется преимущественно с желчью. Низкий процент выведения неизмененного протодиосцина в сравнении с принятой дозой подтверждает предположение, что он интенсивно биотрансформируется в организме.
По предположительным данным трибулус незначительно повышает уровень выработки тестостерона в человеческом организме [2] за счет увеличения количества лютеинизирующего гормона, благодаря которому в организме и производится тестостерон. Как следствие увеличиваются силовые показатели, ускоряется мышечный рост. Кроме того Tribulus Terrestris способен повышать либидо и половую активность посредством стимуляции андрогенных рецепторов в головном мозге. [3]
Легальность и допинг контроль [ править | править код ]
Мнение эксперта: [ править | править код ]
Представленный список трактуется в рамках требований СанПиН. Использование трибулуса в пищевых продуктах, БАДах и спортивном питании влечет потенциальную административную ответственность для производителей и дилеров. Личное потребление трибулуса не влечет правовой ответственности. Контролирующие органы, в силу низкого правового авторитета норм СанПиН, достаточно лояльно относятся к нарушениям подобного рода. Добавки, содержащие экстракт якорцев(трибулуса), широко представлены в различных магазинах.
Допинг-контроль [ править | править код ]
Трибулус могут применять спортсмены участвующие в соревнованиях, так как добавка легальна и не входит в список допинговых средств. В данный момент, стоит на мониторинге в ВАДА, есть вероятность занесения его в список запрещенных препаратов класса S1.
Спортивное питание [ править | править код ]
Наиболее популярные добавки с Трибулус террестрис
Трибулус террестрис также можно приобрести в аптеке. Он входит в состав следующих препаратов:
В продаже есть сухая трава Якорцев стелющихся, для самостоятельной экстракции путем настаивания на водяной бане
Режим приема и дозы [ править | править код ]
Рекомендуется, принимать пищевые добавки с Tribulus Terrestris циклами в среднем по 4 недели. По окончанию цикла необходимо сделать перерыв 2-4 недели. Чаще всего бустеры принимаются от 1 до 3 раз в день сразу после еды. Рекомендуемая доза 250-1000 мг (в пересчете на фуростаноловые сапонины). Учитывать нужно не просто массу экстракта, а концентрацию сапонинов (встречается от 35% до 95%), т.е. действующего вещества. Еще более важен качественный состав сапонинов, так на тестостерон и либидо влияют только протодиосцины, которых практически не содержится в индийском и китайском трибулусе. Потому добавка содержащая 90 процентов сапонинов, может содержать как 5% так и 45% протодиосцинов в зависимости от места сбора сырья. Обычная трава произрастающая в России может быть более эффективна, чем добавка стандартизированная по сапонинам на 90 процентов, сделанная из трибулуса произрастающего в Китае.
Суточная доза Трибулуса не должна превышать 1500 мг в день. Средняя доза для нормального мужчины составляет около 750 мг в день.
Вред и побочные эффекты [ править | править код ]
Злоупотребление любыми средствами, которые влияют на уровень тестостерона чревато опасными осложнениями. Длительное использование тестостероновых бустеров ведет к снижению способности организма вырабатывать достаточное количество тестостерона самостоятельно, так как он привыкает к постоянному приему добавки. Таким образом, после окончания приема в организме не производится достаточное количество половых гормонов, что ведет к значительным потерям мышечной массы, депрессии, импотенции и другим проблемам.
Во время приема Трибулус террестрис, теоретически, могут возникнуть следующие побочные эффекты: расстройство пищеварения, агрессивность и раздражительность, акне, колебания артериального давления. Крайне редко: потеря волос, гинекомастия, феминизация, снижение секреции тестостерона, атрофия яичек. [12] Однако на практике и в экспериментах побочные эффекты добавки зафиксированы не были.
Если принимать добавку в установленных дозах и в течение допустимого периода времени, то побочные эффекты практически не встречаются, однако и значительного эффекта в отношении увеличения мышечной массы не наблюдается.
Не принимайте бустеры тестостерона при заболеваниях сердца, повышенном артериальном давлении, почечной недостаточности, гипертрофии простаты. При проявлении каких-то побочных эффектов прекратите прием добавки. Практически все побочные эффекты полностью обратимы после отмены.
Комбинирование и сочетание [ править | править код ]
Для хорошего эффекта тестостероновые бустеры следует сочетать с правильной высококалорийной диетой, систематическими силовыми тренировками и дополнительным спортивным питанием. Из спортивного питания хорошим потенцирующим действием и оптимальной сочетаемостью с тестостероновыми бустерами обладают:
Это минимальный перечень спортивных добавок, которые показаны к совместному приему с бустерами, кроме того можно одновременно употреблять BCAA, аминокислотные комплексы, восстановители, адаптогены и другие добавки.
Не рекомендуется употреблять бустеры тестостерона с прогормонами, стероидными гормонами, нельзя сочетать 2 бустера.