что такое флавоноиды в травах
ГК «Униконс»
Продвижение и реализация комплексных пищевых добавок, антисептиков и др. продукции.
«Антисептики Септоцил»
Септоцил. Бытовая химия, антисептики.
«Петритест»
Микробиологические экспресс-тесты. Первые результаты уже через 4 часа.
«АльтерСтарт»
Закваски, стартовые культуры. Изготовление любых заквасок для любых целей.
Статья: Флавоноиды
Флавоноиды — это крупнейший класс растительных полифенолов. С химической точки зрения, флавоноиды представляют собой гидроксипроизводные флавона (собственно флавоноиды), 2,3-дигидрофлавона (флаваноны) изофлавона (изофлавоноиды), 4-фенилкумарина (неофлавоноиды), а также флавоны с восстановленной карбонильной группой (флаванолы). Зачастую к флавоноидам относят и другие соединения С6-С3-С6 ряда, в которых имеются два бензольных ядра, соединенных друг с другом трехуглеродным фрагментом — халконы, дигидрохалконы и ауроны
Среди флавоноидов есть как водорастворимые, так и липофильные соединения, окрашенные преимущественно в жёлтый, оранжевый и красный цвета. Некоторые классы флавоноидов — антоцианины и ауроны — являются растительными пигментами, обуславливающими окраску цветов и плодов растений.
История
Фл авоноид ы известны как растительные пигменты более столетия. Однако первая работа, посвящённая возможной биологической роли флавоноидов для человека, была опубликована лауреатом Нобелевской премии по физиологии или медицине Альбертом де Сент-Дьёрди в 1936 году. Он сообщил, что флавоноид, выделенный из венгерского красного перца, вероятно способствует укреплению ломких стенок кровеносных сосудов. Он предположил, что это соединение относится к витаминам, и предложил для него название «витамин P», которое в дальнейшем не прижилось.
Новая волна интереса к флавоноидам началась в 1990-х годах. Она связана с открытием антиоксидантных свойств флавоноидов и их способности нейтрализовать свободные радикалы.
Классификация флавоноидов
Известно более 6500 флавоноидов. Общепринятая классификация флавоноидов предусматривает их деление на 10 основных классов, исходя из степени окисленности трехуглеродного фрагмента:
Флавоноиды в природе
Флавоноиды играют важную роль в растительном метаболизме и очень широко распространены в высших растениях. Многие флавоноиды — пигменты, придающие разнообразную окраску растительным тканям. Так, антоцианы определяют красную, синюю, фиолетовую окраску цветов, а флавоны, флавонолы, ауроны, халконы — жёлтую и оранжевую.
Они принимают участие в фотосинтезе, образовании лигнина и суберина, в качестве защитных агентов в патогенезе растений, вовлечены в регуляцию процессов прорастания семян, а также пролиферации и отмирания (путем апоптоза) клеток удлиняющихся растущих частей растений. Их многообразие объясняется тем, что в растениях большинство из них присутствует в виде соединений с сахарами — гликозидов. Сахарные остатки могут быть представлены моносахаридами — глюкозой, галактозой, ксилозой и др., а также различными ди-, три- и тетрасахаридами. К сахарным остаткам нередко присоединены молекулы оксикоричных и оксибензойных кислот.
Катехины и лейкоантоцианы бесцветны. Они являются родоначальниками конденсированных дубильных веществ.
Пищевые источники растительных флавоноидов
Флавоноиды широко распространены в еде и напитках растительного происхождения, их много в цедре цитрусовых, луке, зелёном чае, красных винах, пиве тёмных сортов, облепихе, тунбергии и чёрном шоколаде (70 % какао и выше). Из флавонов и флавонолов чаще всего в пищевых продуктах встречается кверцетин, также распространены кемпферол, мирицетин, апигенин и лютеолин.
Содержание флавоноидов в растениях зависит от многих факторов, включая генетические особенности, условия произрастания, степень зрелости и способ хранения, что затрудняет определение норм пищевого потребления флавоноидов. Кроме того, среди учёных нет согласия относительно правильного способа измерения концентрации флавоноидов в пищевых продуктах. Согласно двум исследованиям, проведённым в Дании и Голландии, дневное потребление флавонов и флавонолов в этих странах составляет около 23—28 миллиграмм.
Из отходов производства вин и соков (виноградные выжимки) получают дешёвые и эффективные биоконцентраты флавоноидов.
Зелёный чай
Полифенолы зелёного чая — мощный антиоксидант — один из лучших, наряду с витамином C и Е. По мере нарастания степени ферментации чая (жёлтый — красный — чёрный чай) растёт его аромат, но снижается антиоксидантная активность. Зелёный чай богат кверцетином и кемпферолом.
Биодоступность
Ранее господствовало убеждение, что биодоступность флавоноидов из растительной пищи крайне мала: считалось, что в кишечнике всасываются только флавоноиды в свободной форме (без остатка сахара), которые в природе встречаются относительно редко. Однако последующие исследования на примере отдельных флавоноидов показали, что их биодоступность зависит от источника и намного выше, чем предполагали ранее. Так, глюкозиды (из лука) и рутинозид (из чая) кверцетина абсорбируются в кишечнике намного лучше, чем чистый кверцетин (агликон). При сравнении красного вина, чёрного чая и лука или яблок и лука было показано, что лук является наилучшим пищевым источником кверцетина.
Применение флавоноидов
Флавоноиды — природные красители, пищевые антиоксиданты, дубильные вещества. Ряд флавоноидов обладает антибактериальным (противомикробным) действием.
В качестве лекарственных средств применяются флавоноиды рутин и кверцетин, называемые P-витаминами. Они обладают способностью, особенно выраженной в сочетании с аскорбиновой кислотой, уменьшать проницаемость и ломкость капилляров, тормозят свёртывание крови, и повышают эластичность эритроцитов.
Витамин С и биофлавоноиды: мощные антиоксиданты для глаз
Одним из наиболее важных для нашего организма компонентов является витамин С, также известный как аскорбиновая кислота. Его регулярное употребление необходимо нам для общего поддержания иммунитета, стабилизации функций нервной системы, а также нормального функционирования кровеносных сосудов, в том числе и расположенных в сетчатой оболочке глаза. Но что же такое биофлавоноиды и что их объединяет с витамином С?
В этой статье
Что такое биофлавоноиды?
Биофлавоноиды — это безвредные химические соединения растительного происхождения. Они отвечают за окрас фруктов, овощей и растений и способствуют нормализации проницаемости капилляров. Проще говоря, биофлавоноиды как своеобразные «спутники» сопровождают витамин С, повышая его усвоение организмом и эффективность. Учеными давно было доказано, что совместное попадание в организм витамина С и биофлавоноидов оказывает гораздо более выраженный эффект, чем по отдельности.
Уникальность данных веществ заключается в том, что при попадании на слизистую оболочку или стенки кишечника они приобретают активную форму и способны оказывать огромное влияние на процесс регуляции в клеточных тканях. На сегодняшний день исследователи выделяют более пяти тысяч их разновидностей, которые имеют одинаковую структуру и аналогичные свойства. Все они отличаются друг от друга по цвету и относятся к различным категориям. Так, например, антоцианы придают красную, синюю и фиолетовую окраски, а флавоны, халконы и ауроны — оранжевую и желтую.
Где содержатся биофлавоноиды?
Биофлавоноиды содержатся абсолютно во всех продуктах растительного происхождения: фруктах и овощах, цитрусовых и натуральном соке, ягодах и зелени. Для сравнения, в таких продуктах, как хлеб, яйца, молоко, мясо и рыба биофлавоноиды не могут содержаться ни при каких условиях. Именно поэтому мы рекомендуем Вам как можно чаще употреблять в пищу различные растительные салаты, так как это не только полезно для поддержания тонуса организма, но и для улучшения зрительных функций.
Если же есть их ежедневно не представляется возможным, то врачи могут выписать Вам специальные препараты со свойствами биофлавоноидов. В современных аптеках они представлены в широком ассортименте. Особенно в этом есть смысл в холодное время года, когда фрукты и овощи существенно повышаются в цене, их полезные свойства уменьшаются, а люди все чаще задаются вопросом «Как я могу улучшить свое самочувствие и поднять иммунитет?»
Преимущества цитрусовых биофлавоноидов
Как известно, цитрусовые особенно богаты содержанием витамина С и биофлавоноидов соответственно. Наибольшее их количество содержится в цедре лимона, апельсина, мандарина или грейпфрута. Цитрусовые биофлавоноиды прекрасно справляются с укреплением стенок сосудов, вен и артерий, а также являются очень сильными антиоксидантами. Употребление цитрусовых биофлавоноидов благотворно сказывается на повышении прочности глазных капилляров, стабилизации сердечного ритма, а также снижении уровня холестерина.
Кроме того, цитрусовые биофлавоноиды противостоят развитию сахарного диабета, который в свою очередь может приводить к опасному заболеванию — ретинопатии — поражению глазных сосудов, провоцирующему дистрофию сетчатки, атрофию зрительного нерва и слепоту.
Какие из цитрусовых биофлавоноидов наиболее известны?
Выше мы уже сказали о том, что цитрусовые фрукты и биофлавоноиды неразрывно связаны между собой. Самыми популярными среди них являются такие, как рутин, гесперидин и кверцетин. Рутин — это витамин Р, который просто незаменим для сосудов и вен. Он способствует укреплению стенок капилляров, делая их более прочными, предотвращает наружные кровотечения и может использоваться для лечения глаукомы — повышенного внутриглазного давления. Он содержится не только в цитрусовых, но и в ягодах, например, малине, ежевике, рябине или чернике, а также в красном перце, помидорах, капусте и щавеле.
Гесперидин представляет собой активное вещество, для которого характерны сосудозащищающие и венотонизирующие свойства. В большом количестве он содержится в кожуре апельсина, мандарина и помело. Активное вещество кверцетин также относится к группе витамина Р. Он незаменим при профилактике распространенных офтальмологических нарушений и прекрасно справляется со предотвращением отложений сорбита в хрусталике, тем самым снижая риск его помутнения. Источники — это темные сорта яблок, красный лук, брусника, клюква, а также черная смородина.
Продукты с наибольшим содержанием биофлавоноидов
Помимо цитрусов, наибольшее содержание данных веществ отмечено в черноплодной рябине (400 мг на порцию), винограде (350 мг), сладком красном (примерно 280 мг на порцию) и зеленом перце (около 130 мг). Большое количество содержится в клубнике и брокколи (более 80 мг). Обращаем Ваше внимание, что приведенные значения свойственны сырым продуктам.
Фаршированный или запеченный перец, клубничное варенье или брокколи на пару уже не будут иметь своих первоначальных характеристик. Кроме того, витамин С теряет свои свойства под воздействием света, потому советуем приобретать цитрусовый сок в непрозрачных емкостях. По заявлению врачей, ежедневная детская доза витамина С должна составлять не менее 30 мг для детей, не менее 50 мг для подростков и мужчин, и не менее 40 мг для женщин. По приблизительных подсчетам, такого объема достаточно для покрытия потребностей организма.
Применение и суточные нормы
Мы уже сказали, что биофлавоноиды содержатся во фруктах и овощах. Кроме того, их большое количество присутствует и во фруктовых фрешах. Специалисты рекомендуют обогащать свой ежедневный рацион этими полезными веществами в количестве не менее 2000 мг. Однако, необходимо уточнить, что касается это только цитрусов, так как они отличаются наиболее низкой токсичностью. Если же рассмотреть биофлавоноиды, полученные на основе зеленого чая или кверцетина, то суточная доза не должна превышать 400 мг. Если же речь идет о проантоцианидах — еще одной группе данных веществ — то их ежедневная норма составляет не более 200 мг. Биофлавоноиды, как и лекарственные препараты, не должны употребляться в больших количествах, именно поэтому есть специальные нормы потребления.
Важно знать
Необходимо помнить и о том, что даже применение данных веществ может оказывать воздействие на активность некоторых медицинских препаратов. Так, например, грейпфрутовый сок крайне не рекомендуется использовать для усвоения медикаментов. Им ни в коем случае не стоит запивать никакие лекарства. Помимо прочего, специалисты не советуют употреблять биофлавоноиды в больших количествах беременным женщинам, так как это может стать причиной лейкемии у новорожденного малыша. Не стоит забывать и о том, что передозировка представленных веществ способна вызвать аллергические реакции, например, крапивницу, сенную лихорадку или же стать причиной затрудненного дыхания. Однако, если строго соблюдать рекомендации лечащего врача, то никаких проблем не возникнет.
Биофлавоноиды, как и большинство питательных веществ, очень полезны для здоровья. Они позволяют сохранить здоровыми ногти и волосы, придать свежесть коже, а также предотвратить многие заболевания. Кроме того, их благотворное воздействие на работу зрительных органов уже давно было доказано специалистами. Совсем необязательно приобретать дорогостоящие лекарственные препараты, если можно поддерживать организм в тонусе благодаря биофлавоноидам, которые не только доступны по цене, но и весьма полезны.
БИОЛОГИЧЕСКАЯ РОЛЬ ФЛАВОНОИДОВ В ОРГАНИЗМЕ ЧЕЛОВЕКА
В группу флавоноидов входит большое количество соединений, важными из которых является витамин Р. Это не индивидуальное вещество, оно представлено смесью веществ близких по химической структуре. Это кверцетин, рутин, эскулин, антоциан и другие (всего около 120 веществ). Благодаря высокой биологической активности, обусловленной наличием в молекуле активных фенольных гидроксильных и карбонильных групп, они подвергаются различным биохимическим изменениях и принимают участие в ряде физиологических процессов.
В 1936 году венгерский ученый Сент-Дьери открыл капилляроукрепляющую активность флавоноидов. С этого момента учеными сырье, содержащее флавоноиды, стало рассматриваться как перспективное для создания на его основе лекарственных препаратов. В настоящее время учеными открыта и другая фармакологическая активность этой группы веществ.
1. Капилляроукрепляющая активность, проявляющаяся в понижении проницаемости капилляров. Согласно исследованиям механизм действия подобен аскорбиновой кислоте – флавоноиды тормозят окисление адреналина, который повышает прочность кровеносных сосудов. Так же флавоноиды способны связывать ионы железа и меди, которые катализируют в крови окисление адреналина.
2. Антиоксидантные свойства. Флавоноиды тормозят свободно-радикальные реакции в организме, тем самым предотвращая процессы старения, а так же патологические процессы при злокачественных новообразованиях и облучении. Установлен синергизм действия аскорбиновой кислоты с полифенолами, поэтому были созданы препараты, содержащие сумму этих веществ – аскорутин, галаскорбин и другие.
3. Желчегонные свойства. Флавоноиды оказывают выраженное действие на секреторную и дезинтоксикационную функцию печени, а так же стимулируют секрецию желчи.
4. Гепатопротекторные свойства. Данный эффект проявляется в ослаблении действия поражающих факторов на гепатоциты. Существенную роль в механизме гепатозащитного действия флавоноидов играет предупреждение ПОЛ в клетках печени. Свойство связывать ионы тяжелых металлов дает возможность использовать флавоноиды в качестве антидотов при отравлениях.
5. Диуретические свойства. Обнаружены для многих флавоноидов, но наиболее ярко выражены у березы бородавчатой, хвоща полевого, василька синего.
6. Гипоазотемическое действие. Данный эффект харатерен для флавоноидов леспедецы головчатой и двухцветной.
7. Противовоспалительные свойства. Оказывают вяжущее действие на слизистые оболочки подобно дубильным веществам, что способствует уменьшению раздражения и ликвидации поверхностных эрозий и изъязвлений.
8. Спазмолитические свойства. Флавоноидные соединения уплотняют мембраны, вследствие чего замедляется всасывание веществ из пищевода. Спазмолитическое действие носит миотропный характер и сходно с действием папаверина.
9. Противоязвенные свойства.
10. Противоопухолевые свойства. Данные соединения оказывают непосредственное влияние на опухоли, повышают чувствительность неопластических тканей к лучевому поражению и потенцируют действие алкилирующих препаратов.
11. Противовирусные свойства.
12. Антимикробные свойства.
Широкий спектр фармакологической активности флавоноидов дает возможность использовать растительное сырье в качестве дополнительного источника витамина Р.
Многие врачи и специалисты по питанию рекомендуют употреблять рутин в количестве от 25 до 50 мг. Есть и такая рекомендация – на каждые 500 мг витамина С 100 мг рутина.
При недостатке витамина Р отмечается повышенная ломкость и проницаемость капилляров, что приводит к точечным кровоизлияниям в коже, слизистых оболочках и в подкожной клетчатке, кровоточивости десен, носа. Такие кровоизлияния чаще возникают в местах, испытывающих давление и иные физические воздействия, а также в сетчатке глаза.
Наблюдаются также боли в мышцах, особенно в плечах и в ногах при ходьбе, быстрая утомляемость. Кожа приобретает синюшный оттенок, часто развивается угревая сыпь, усиливается выпадение волос.
Дефицит витамина P возникает, как правило, в зимне-весенний период при отсутствии в рационе свежих ягод, фруктов, овощей и часто сопровождается нехваткой витамина C. Кроме того, флавоноиды разрушаются при курении и употреблении алкоголя, а также под воздействием аспирина и некоторых других обезболивающих препаратов, кортизона и почти всех антибиотиков, что, разумеется, тоже может привести к нехватке этого витамина в организме.
Передозировка рутина не представляет особой опасности для человеческого организма, так как данный элемент водорастворим и не токсичен. Выводится витамин P из организма естественным путём через почки.
Витамин P в большом количестве содержится в свежих фруктах и ягодах, особенно богаты флавоноидами черноплодная рябина, черная смородина, яблоки, виноград, лимоны и другие цитрусовые, плоды шиповника, чайные листья.
Зобогенные вещества и факторы. Обзор литературы
1 Кафедра эндокринологии ММА им. И.М. Сеченова
2 Эндокринологический Научный Центр РАМН (зав. — акад. РАН и РАМН Дедов И.И.)
3 Международный совет по контролю над йододефицитными заболеваниями
Статья опубликована в журнале «Клиническая и экспериментальная тиреоидология» — №1 — 2006
ФЛАВОНОИДЫ
По ключевым словам «goitrogenes + flavonoides» найдено 87 ссылок. Флавоноиды являются широко распространенными полицикличными фенольными органическими соединениями. Флавоноиды играют важную роль в метаболизме растений. Они существуют более чем в 3000 разновидностях в свободной, конъюгированной или метилированной формах. Наш обычный ежедневный рацион питания содержит около 2 граммов флавоноидов. Показано, что флавоноиды, которые в настоящее время применяются в «народной медицине», могут влиять на функцию гипофиза и секрецию ТТГ. Интраперитониальное или пероральное введение экстрактов Lycopus еurop самцам крыс в состоянии эутиреоза приводило к подавлению уровня ТТГ в крови через 24 часа после введения экстрактов. Уровень Т3 в снижался промежутке между 3 и 24 часами, в то время как уровень Т4 снизился более чем через 24 часа после перорального введения экстрактов [48, 49]. Также было обнаружено снижение концентрации лютеинизирующего гормона (ЛГ) и тестостерона в крови. При хроническом введении экстрактов растений крысам с зобом, которые получали пищу с пониженным содержанием йода или пропилтиоурацил, было отмечено подавление уровня ТТГ [40]. Этот эффект носил дозо-зависимый характер, не изменял содержание ТТГ в гипофизе, транзиторно снижал содержание Т4 и Т3 в плазме крови и подавлял тиреоидную секрецию путем уменьшения количества коллоида и числа коллоидных полостей в фолликулах. Кроме этого, было обнаружено снижение уровня пролактина в плазме крови и в гипофизе. Исходя из этого, исследователи сделали вывод о том, что в воздействие экстрактов растений на функцию гипоталамуса может быть вовлечена и дофаминовая система.
Комбинированное антитиреотропное и антигонадотропное воздействие растительных экстрактов, применяемых в «народной медицине», было также выявлено у грызунов, морских свинок, кроликов и кур [24]. Подавление секреции ТТГ приводит к снижению секреции тиреоидных гормонов. Помимо прямого влияния на продукцию ТТГ, экспериментально доказано прямое взаимодействие компонентов растительных экстрактов с тиреоид-стимулирующими иммуноглобулинами, в результате которого происходит инактивация циркулирующих ТТГ-экстракт комплексов [49].
Совместное введение ТТГ и экстрактов Lithospermum крысам приводит к снижению выработки тиреоидных гормонов, стимулированной ТТГ. Экспериментально было показано, что экстракты лекарственных растений родов Melissa, Lycopus или Europ, Lithospermum подавляют связывание ТТГ и тироидстимулирущих иммунноглобулинов с рецептором [3]
Некоторые экстракты растений и их компоненты также ингибируют захват йода и его последующую органификацию. Однако, в настоящее время отсутствуют сведения, которые бы проливали свет на механизм подобного воздействия. Изучение структуры и функции натрий-йодидного симпортера (NIS) выявило, что его активность зависит от ТТГ, влияние которого опосредовано каскадом цАМФ. Тем не менее, нельзя исключить непрямое воздействие флавоноидов на действие ТТГ, что может привести к ингибированию захвата йода [24]. С другой стороны, функция NIS как симпортера, предполагает, что агенты, влияющие на транспорт натрия и взаимодействующие с натрий-калиевой АТФ-азой, также блокируют захват йода. Хорошо известны ингибирующие эффекты тиоцианатов и изотиоцианатов, компонентов выделяющихся из С- и N-гликозидов семейства крестоцветных. Эти анионы конкурируют за транспорт йода с NIS.
Лучше всего изучен эффект флавоноидов на тиропероксидазу (ТПО). С целью изучения структурной активности и дозо-зависимых взаимодействий были проведены исследования in vitro с очищеной ТПО, эксперименты с интактными клетками и исследование in vivo. Флавоноиды являются наиболее активными обладающими антитиреоидной активностью компонентами различных видов проса (Pennisetum leeke или Digitaria exilis), потребление которого приводит к развитию зоба в регионах с дефицитом йода в питании. Наиболее активные зобогенные компоненты проса содержатся в отрубях, которые кроме этого богаты белками. Исследователями описано действие 3 основных флавоноидов и их С-гликозилконъюгатов по отношению к ТПО. К данным веществам относятся витексин, гликозилвитексин и гликозилориентил. Для изучения антитиреоидной активности витексина исследовали 24 самок крыс линии Wistar, которые были разделены на группы по 6 самок в каждой. 1-я группа получала диету богатую йодом (12 микрограмм/день), 2-я –воду, не содержащую зобогенных веществ, 3-я группа — тиамазол (0,5 мкмоль), 4-ая — витексин (20 и 80 мкмоль). Через 1 час после введения вышеперечисленных веществ интраперитонеально вводился радиоактивный йод, а через 2 часа после инъекции крысы были забиты. ЩЖ крыс были исследованы на содержание общего йода и меченного йода. У крыс, получавших витексин по сравнению с теми, которые получали тиамазол, не наблюдалось снижение захвата йода. Однако, при введении витексина в высоких дозах происходило ингибирование механизма конденсации (высокое отношение меченного йода монойодотирозина + дийодтирозина к Т3+Т4, а также низкие концентрации Т3 и Т4) [24].
Исследователи наблюдали развитие зоба, а также развитие энтерогепатонефропатии у нубийских коз, которых кормили просом в количестве от 0,25 до 1 гр/кг веса в течение 2 месяцев. При этом происходили изменения в морфологической картине ЩЖ: в размере фолликулов, содержании коллоида, лимфатической инфильтрации, содержании йода и селена. Точные механизмы данных изменений до настоящего времени не известны [1].
Известно, что флавоноиды обладают ингибирующим воздействием на рост линий клеток в экспериментах in vitro. Наибольшее внимание было привлечено к изучению ингибирующей активности изофлавоноидов (генистина и биохининина А) на клеточный рост опухоли молочной и предстательной железы. Эпидемиологические исследования показали низкий уровень частоты возникновения опухолей молочной и предстательной железы в регионах с повышенным потреблением растительной пищи и соевых продуктов, которые содержат данные фитоэстрогены в высоких концентрациях. Пока не ясно, каким образом изофлавоноиды ингибируют рост клеток — через эстрогеновые рецепторы или посредством клеточных киназных сигнальных путей. Недавно стало известно, что апегинин и лютеолин ингибируют рост культуры клеток рака ЩЖ [50, 51]. Было продемонстрировано, что ингибирующий эффект флавоноидов осуществляется через тирозин-киназу, МАР-киназу и через активацию с-мус, приводя к апоптозу [50, 51].
| Место воздействия | Механизм воздействия |
|---|---|
| Гипоталамус | Дофаминоподобное действие? |
| Передняя доля гипофиза | 1. Подавление секреции и синтеза ТТГ 2. Повышенное поглощение Т4 |
| Щитовидная железа | 1.Подавление захвата йода 2. Подавление ТПО, органификации йода и поцесса конденсации 3. Повышение секреции Т3 |
| Сыворотка крови | Конкурирование с тиреоидными гормонами за связывание с транстиретином, но не с тиреоглобулином |
| Печень и другие органы | 1. Ингибирование активности 5′-дейодиназы 1 типа 2. Ингибирование захвата тиреоидных гормонов и ядерного транспорта 3. Взаимодействие с ферментами, участвующими в конъюгации тиреоидных гормонов. |
| Почки и кишечник | Повышение элиминации тиреоидных гормонов. |
Флавоноиды воздействуют на связывание тиреоидных гормонов с транспортными белками. В исследованиях in vitro с использованием очищенных тироксин-связывающих протеинов, а также в исследованиях in vivo на экспериментальных животных (крысах) были продемонстрированы эффекты флавоноидов на связывание тиреодных гормонов с транспортными белками сыворотки крови. Как оказалось, происходит специфическое взаимодействие флавоноидов только с транстеритином, а не с тиреоглобулином и альбумином. Введение флавоноидов быстро повышает уровень свободных тиреоидных гормонов в сыворотке. Быстрое повышение уровня Т4 и Т3 приводит к подавлению секреции и синтеза ТТГ, что в свою очередь ведет к нарушению распределения гормонов во внеклеточном пространстве, тканях и органах [24]. Однако, возникает вопрос влияют ли флавоноиды на связывание тиреоидных гормонов с транспортными белками у человека, поскольку основным белком, связывающим тиреоидные гормоны у человека, является тироксин-связывающий глобулин, а не транстиретин.
Более чем 100 натуральных и синтетических флавоноидов способны оказывать ингибирующее действие на активность 5′-дейодиназы 1 типа. По отношению к 5′-дейодиназы 2 типа флавоноиды обладают намного меньшей активностью. Среди синтетических флавоноидов наибольшей активностью обладает F21388. Среди натуральных флавоноидов наиболее активно ингибируют активность 5′-дейодиназы 1 типа лютеолин и апигенин. Большинство флавоноидов обратимо ингибируют 5′-дейодиназы 1 типа. Подавление активности 5′-дейодиназы 1 типа флавоноидами наблюдалось в экспериментах на интактных гепатоцитах крыс, что свидетельствует о том, что флавоноиды могут воздействовать на внутриклеточные ферменты [41]. Подавление активности 5′-дейодиназы 1 типа происходило даже в тех концентрациях, которые не влияли на жизнеспособность клеток. Более того, не подавлялся глюконеогенез из лактата, что является наиболее чувствительным тестом, показывающем интактность клеток.
В экспериментах in vivo на крысах синтетический флавоноид F21388 вызывал быстрое повышение секреции ТТГ и уровня ТТГ в сыворотке крови. Вытеснение Т4 и Т3 из связи с транстиретином приводило к повышению содержания тканевого Т4 без одновременного повышения уровня Т3 в гипофизе и печени. Очевидно, что транзиторное повышение уровня Т4 в гипофизе быстро инактивировало 5′-дейодиназу 2 типа [24].
Влияние флавоноидов на реакции конъюгации и элиминации тиреодиных гормонов до сих пор дискутируется. Конъюгированные тиреоидные гормоны имеют большое значение в энтерогепатоцитарном метаболизме и в трансплацетарном переносе от матери к плоду во время беременности. Как известно, флавоноиды воздействуют на процессы метаболизма и конъюгации некоторых лекарств, возможно, что таким же образом они могли бы воздействовать и на процесс элиминации тиреоидных гормонов. Повышение элиминации тиреоидных гормонов было замечено после приема большого количества орехового масла и соевых бобов [47]. В заключение этого раздела, следует отметить, что все перечисленные выше изменения в ЩЖ, развивающиеся под воздействием зобогенных флавоноидов, могут происходить только в условиях йодного дефицита.